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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
269
- 英文名:
BI-847325
- CAS号:
1207293-36-4
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃
- 规格:
1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
特别提示:包括MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325)
英文名称:BI-847325
产品货号:M01980
产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg
BI-847325是MEK和极光激酶(AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1207293-36-4
纯度:98.42%
分子式:C₂₉H₂₈N₄O₂
分子量:46sì.56
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
我公司销售的MEK和极光激酶(AK)双重抑制剂(BI-847325)(1207293-36-4)(98.42%),质量上佳,价格普惠,欢迎广大新老客户踊跃订购。
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文献和实验酸激酶被一些生长因子(例如EGF)激活,为应答蛋白Grb2提供结合位点,Grb2随即将Sos蛋白定位于质膜上。Sos通过GTP与GDP的交换激活Ras蛋白。Ras-GTP直接与Raf(一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶)相结合,形成一个短暂的膜锚定信号。 活化的Raf激酶磷酸化一个双重特异性激酶MEK的第218位丝氨酸和第222位丝氨酸。 MEK也可以被Mos以及MEKK1磷酸化,前者是一个在卵母细胞减数分裂成熟过程中表达的蛋白激酶。 一般认为MEK1结合ERK,磷酸化一个丝氨酸或者酪氨酸残基,然后二者解离。单磷酸
织细胞中广泛表达,而JNK3选择性在脑细胞中表达。 JNK/SAPK信号通路 可被应激刺激(如紫外线、热休克、高渗刺激及蛋白合成抑制剂等)、细胞因子(TNFα,IL-1)、生长因子(EGF)及某些G蛋白偶联的受体激活。外界刺激可通过Ras依赖或非Ras依赖的两条途径激活JNK,小分子G蛋白Ras超家族的成员之一Rho可能也是JNK激活的上游信号[4],Rho蛋白Rac及cdc42的作用可能是与p21激活的丝/苏氨酸激酶PAK结合,使其自身磷酸化而被激活,而活化的PAK进一步使JNK激活。已有
98059不但会抑制ERK1/2的磷酸化,还会抑制HUVEC的管腔形成。然而由于2-Cl-C.OXT-A的促进管腔形成作用,它能激活MEK相关的信号转导系统。另外,在最上游里添加VEGF受体的抑制剂SU5416,对2-Cl-C.OXT-A活化ERK1/2没有影响,因此2-Cl-C.OXT-A的作用点在其下游和MEK之间。 图3、在HUVEC中2-Cl-C.OXT-A对MEK、ERK1/2的活性化 活体内实验 用活体内实验证明2-Cl-C.OXT-A的血管新生作用,在活体
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