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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Magnolol
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
528-43-8
- 规格：
50mg/10mg/10mM*1mL in DMSO/100mg/500mg/5mg/20mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥1000.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥360.00 |
| 规格： | 10mM*1mL in DMSO | 产品价格： | ¥280.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥1560.00 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ¥3880.00 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥250.00 |
| 规格： | 20mg | 产品价格： | ¥660.00 |
| CAS | 528-43-8 |
| 中文名称 | 厚朴酚 |
| 英文名称 | Magnolol |
| 别名 | NSC 293099;5，5-Diallyl-2，2-biphenyldiol |
| 分子式 | C18H18O2 |
| 分子量 | 266.33 |
| 规格 | 10mg ; 50mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 5mg ; 20mg ; 100mg ; 500mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 610-903-7 |
| MDL | MFCD00016658 |
| SMILES | OC1=CC=C(CC=C)C=C1C2=CC(CC=C)=CC=C2O |
| InChIKey | VVOAZFWZEDHOOU-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H18O2/c1-3-5-13-7-9-17(19)15(11-13)16-12-14(6-4-2)8-10-18(16)20/h3-4,7-12,19-20H,1-2,5-6H2 |
| PubChem CID | 72300 |
| Beilstein Number | 6(4)6918 |
| 靶点 | RAR/RXR;PPAR |
| 通路 | Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | 为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂。 |
| 生物活性 | Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 μM 和 17.7 μM。[1-3] |
| IC50 | RXRα:10.4μM(EC50);PPARγ:17.7μM(EC50)[1-3] |
| In Vitro | 厚朴酚是RXRα和PPARγ的双重激动剂，EC50值分别为10.4μM和17.7μM。厚朴酚(26.2-80μM)以剂量依赖性方式结合RXRαLBD和PPARγLBD，Kd值分别为45.7μM和1.67μM。厚朴酚(1-20μM)以剂量依赖性方式诱导PPRE的转录，但对RXRE转录没有活性[1]。厚朴酚(1，3，10μM)在胰岛素存在下增强3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞的脂肪细胞分化。厚朴酚(10μM)上调脂肪细胞分化的标记基因的mRNA表达。厚朴酚(1，10μM)显示分化的3T3-L1脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加[2]。 |
| In Vivo | 厚朴酚(5-15mg/kg，po)显著减弱小鼠中葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎的表型严重性。厚朴酚(10，15 mg/kg，po)减弱DSS处理小鼠结肠中的组织病理学变化和髓过氧化物酶活性，降低DSS诱导的结肠组织中高水平的促炎细胞因子TNF-α，IL-1β和IL-6 。厚朴酚(10 mg/kg，po)也可逆转血清代谢组的异常，并调节小鼠的色氨酸代谢途径[3]。 |
| 细胞实验 | 对于3T3-L1前脂肪细胞的分化，在汇合后2天(定义为第0天)，将细胞在含有0.5mM IBMX，10μg/ mL胰岛素和0.25μMDEX的分化培养基中在含有10％胎牛血清的DMEM中孵育(FBS)。 2天后，将细胞培养基更换为含有10μg/ mL胰岛素和10％FBS的DMEM。 2天后，用含有10％FBS的新鲜DMEM再次更换培养基。在分化开始后6-8天使用脂肪细胞。在脂肪生成研究中，在含有10％FBS血清(第0天)的DMEM中生长的3T3-L1前脂肪细胞和C3H10T1/2多能干细胞用含有/不含有厚朴酚的胰岛素(1μg/ mL)处理，含10％FBS DMEM在指定浓度下持续9天。每3天补充含有胰岛素(1μg/ mL)和含有/不含厚朴酚的10％FBS的新鲜培养基[2]。 |
| 动物实验 | 通过常规施用溶解于饮用蒸馏水中的葡聚糖硫酸钠(DSS)溶液以2.0％(w/v)的浓度连续5天诱导实验性结肠炎小鼠模型。在同一时期给予正常组小鼠蒸馏水。每天早晨(上午9:00)记录每只小鼠的体重。在第6天，具有显著体重减轻，腹泻和大出血的小鼠被认为是结肠炎的实验候选者。将具有可比疾病指数的所有小鼠随机分成5组(n = 8 /组):(1)DSS模型组，胃内给予生理盐水;(2)阳性对照组，腹腔注射英夫利昔单抗(5 mg/kg);(3)低剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(5 mg/kg);(4)中剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(10 mg/kg);(5)高剂量治疗组，灌胃给予厚朴酚(15 mg/kg)。对照组小鼠在整个实验期间接受不含DSS的饮用水，并用生理盐水灌胃[3]。 |
| 激酶实验 | 使用Biacore 3000仪器分析厚朴酚对纯化的RXRαLBD和PPARγLBD的结合亲和力。使用在10mM乙酸钠缓冲液(pH 4.2)中的标准胺偶联程序将蛋白质共价固定到CM5芯片上。用连续流动的缓冲液(10mM HEPES，pH 7.4，150mM NaCl，3mM EDTA，0.005％(v/v)表面活性剂P20)平衡芯片2小时。随后，将浓度梯度的厚朴酚以20μL/ min的流速注入通道中60秒，然后解离120秒。对于共激活因子SRC1募集测定，将生物素标记的SRC1固定在SA芯片上。将不同浓度的厚朴酚与5μMRXRαLBD或PPARγLBD一起孵育1小时，然后以20μL/ min的流速注入通道60秒，然后解离120秒[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang H， et al. Molecular determinants of magnolol targeting both RXRα and PPARγ. PLoS One. 2011;6(11):e28253. [2]. Choi SS， et al. Magnolol enhances adipocyte differentiation and glucose uptake in 3T3-L1 cells. Life Sci. 2009 Jun 19;84(25-26):908-14. [3]. Zhao L， et al. Magnolol， a Natural Polyphenol， Attenuates Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis in Mice. Molecules. 2017 Jul 20;22(7). pii: E1218. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|3.7547mL|18.7737mL|37.5474mL|$$|5mM|0.7509mL|3.7547mL|7.5095mL|$$|10mM|0.3755mL|1.8774mL|3.7547mL| |
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文献和实验红色假种皮，然后播种。种子千粒重约为310克,发芽率60～80％。 早春采用条状点播。1年生苗高40～50厘米时可出□或移床，也可用压条、扦插和分蘖等法繁殖。 皮含有厚朴酚、 木兰醇、生物碱、 挥发油等成分，味辛性温,是重要中药材。一般定植10年后即可剥皮,但以20～30年后剥的最佳。芽、花、果均可入药。种子含油率35％，可榨油,供制肥皂。材质轻，纹理细密,适于作图板、雕刻、漆器、乐器、铅笔杆、火柴梗等用。树态雅致，花大而芳香，可作庭园观赏树木。
甲醇－甲酸（9:1:0.5）、石油醚－乙酸乙酯－甲酸（3:6:1）、醋酸丁酯－甲酸－水(7:2.5:2.5)。（由于薄层板、比移值不同的原因，展开剂极性比较是相对的，并非绝对的后者大于前者）。 现在最重要的问题是，不同化合物，怎么定它的极性，又用什么标准来定它对应的展开剂呢？以下分开讨论不同化合物极性情况及其对应的展开剂。 首先是极性较小的挥发性物质。比如：冰片：石油醚(30～60℃)―醋酸乙酯(17:3)、厚朴酚：苯－醋酸乙酯(9:1.5)、α-香附酮：苯－醋酯乙酯－
小部分，随着极性基团部分的增加，总体的极性就增加，展开剂极性也增加了。 以下分开讨论不同化合物极性情况及其对应的展开剂。 1、类极性较小的挥发性物质 冰片：石油醚(30～60℃)—醋酸乙酯(17:3)、 厚朴酚：苯-醋酸乙酯(9:1.5)、 α-香附酮：苯-醋酯乙酯-冰醋酸(92:5:5)、 丹皮酚：环己烷-醋酸乙酯(3:1)， 结论：以石油醚、正构烷和苯为体积百分数比较大的溶剂，通常起溶解和分离化合物的作用，而用醋酸乙酯为调节Rf(比移值)的溶剂。为了减少拖尾之类其他相似相溶原则以外
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