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- 2025年12月29日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 提供商：
合研生物
- 服务名称：
GLP1R胰高血糖素样肽1受体筛选
离子通道
离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病，因此是最重要的药物靶点之一，同时也是药物安全性评价的指标之一。
可进行基于膜片钳技术的电压门控钾通道hERG检测与电压门控钠通道hNav1.5检测。
| 筛选目的 | 模型名称 |
| G蛋白偶联受体 | |
| 糖尿病药物 | GLP1R胰高血糖素样肽1受体钙流筛选模型 |
| 神经性药物 | 5-HTR2A五羟色胺2A受体钙流筛选模型 |
| 高血压药物 | α2A肾上腺素受体钙流筛选模型 |
| 炎症药物 | H1组氨酸受体钙流筛选模型 |
| 镇痛药物 | OPRM1 Mu型--受体钙流筛选模型 |
| 离子通道 | |
| 心脏 安全性 |
电压门控钾通道hERG(膜片钳) |
| 心脏 安全性 |
电压门控钠通道hNav1.5(膜片钳) |
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文献和实验NSMB：徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
的促胰岛素的分泌。GPR119 的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）的分泌，这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来，越来越多的 GPR119 小分子激动剂被开发，作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而，由于对 GPR119 功能和激活机制理解的匮乏，限制了靶向 GPR119 的小分子药物的开发。因此对于此靶点更深入的分子水平研究成为该领域重要的研究热点，而揭示 GPR119 与内源性配体以及药物分子的相互作用机制也成重要的科学
「神药」二甲双胍又添新功效！Cell 子刊最新揭示二甲双胍可用于治疗这种心脏疾病
酶 4 磺酰脲（DPP4）；(2) 二甲双胍与噻唑烷二酮（TZD）； (3) 二甲双胍与磺酰脲；(4) 二甲双胍和抗胰高血糖素样肽 1 受体激动剂（GLP-1RA）；(5) 二甲双胍与所有四种药物联合用药（DPP4、TZD、磺酰脲和 GLP-1RA）。 他们首先对年龄、性别、种族和共病，包括肾脏疾病和其他房颤相关共病进行了分析。 分析结果显示，与联合用药队列相比，二甲双胍可使发生房颤风险降低高达 52%；单纯与磺酰脲和 TZD 相比，使用二甲双胍也与房颤风险降低显著相关。 图片来源：Cell
佚名 1.胰高血糖素应时胰高血糖素分泌增加。胰高血糖素促进糖原异性生和肝糖原分解，是引起应激性高血糖的重要激素。胰高血糖素分泌增加的主要原因可能是交感神经兴奋和儿茶酚胺在血中浓度的升高。 2.生长激素应激时生长激素分泌增多。交感神经过α受体可剌激生长激素的分泌。生长激素的作用是：促进脂肪的分解和动员；又能促进甘油、丙酮酸合成为葡萄糖，抑制组织对葡萄
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