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- 2025年11月07日
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文献和实验和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC 50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM abs817539 328968-36-1 C646 选择性，竞争性的 p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM abs814163 321695-57-2 L002 有效的，可逆的，特异性的乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂，IC 50 为 1.98 μM 2、组蛋白去乙酰化酶（HDACs） 组蛋白去乙酰化酶（HDACs）从高乙酰化组蛋白中除去乙酰基并抑制基因转录。哺乳动物中的
【求助】P53的翻译后修饰都有哪些？ 怎样验证其修饰后与靶标启动子的结合活性的变化？
蛋白质功能的一个主要机制，p53在多个位点上可被磷酸化、顺-反异构化、乙酰化、泛素化、甲基化、糖基化等修饰，从而显示其生物学重要性。这种显示细胞或组织特异性并依赖细胞周期位置的多重修饰，是一种复杂的调节方式，随着细胞对DNA损伤、增殖、老化等产生的细胞信号的反应而发生波动。 磷酸化修饰 P53的磷酸化在多数情况下与蛋白质的稳定性有关。p53 N-末端的三个位点Ser15、Thr18、Ser20磷酸化后，使p53和其主要的负性调节因子MDM2之间的相互作用消失，而和乙酰转移酶
于基因转录。 迄今为止，已鉴定的人HAT可分为以下五大类 (1)Gcn5相关N―乙酰基转移酶(GNAT)超家族：GNAT超家族成员在几个同源区域和乙酰化相关基序存在相似性。决定该超家族的4个序列基序C、D、A、B的功能尚未完全阐明。基序C仅存在于GNAT家族的大多数HAT中，而基序A则高度保守，也存在于其他HAT家族，如MYST家族。另外，该家族还包含一个Arg／Gin―X―X―Gly―X―Gly／Ala片段，主要功能为特异性乙酰CoA底物的识别和结合。 (2)P300／CBP
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