SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂

SGC0946

SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。




IC50 & Target    
DOT1L
.3 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)    
SGC0946 (0-100 μM; 4 days) inhibits DOT1L with IC50 of 2.65 nM in A431 cells[1].
SGC0946 (1, 5 μM; 14 days) displays selective reduction of cell viability in an experimental leukaemia model derived from human cord blood cells (transformed with the MLL-AF9 fusion oncogene)[1].
SGC0946 (1 μM; 3-7 days) shows time- and dose-dependent reductions in the H3K79me2 mark in the Molm13 MLL cell line that has the MLL/AF9 translocation[1].
SGC0946 (1 μM, 7 days) effectively inhibits MLL target genes, HOXA9 and Meis1[1].
SGC0946 (0.2, 2, or 20 μM; 12 days) reduces proliferation and survival of ovarian cancer cells by inhibiting DOT1L enzymatic activity[2].
SGC0946 (10 μM; 12 days) induces G1 phase arrest by blocking DOT1L in SK-OV-3 and TOV21G cells[2].


体内研究(In Vivo)    
SGC0946 (10 mg/kg; i.p.; twice a week for 6 weeks) significantly suppresses tumor progression in a mouse orthotopic xenograft ovarian cancer model and also inhibits DOT1L enzymatic activity and levels of H3K79me2,CDK6, and cyclin D3 in the tumors[2]

分子量    
618.57

性状    
Solid

Formula    
C28H40BrN7O4

CAS 号    
1561178-17-3

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (80.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.6166 mL    8.0832 mL    16.1663 mL
5 mM    0.3233 mL    1.6166 mL    3.2333 mL
10 mM    0.1617 mL    0.8083 mL    1.6166 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

参考文献	[2]. Zhang X, et al. Prognostic and therapeutic value of disruptor of telomeric silencing-1-like (DOT1L) expression in patients with ovarian cancer. J Hematol Oncol. 2017 Jan 23;10(1):29.  [Content Brief]