AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂

AMG-47a  

AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

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生物活性    
AMG-47a is a potent and orally active lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (Lck) inhibitor, with an IC50 of 0.2 nM. AMG-47a also inhibits VEGF2, p38α, Jak3 and MLR and IL-2 with IC50s of 1 nM, 3 nM, 72 nM, 30 nM and 21 nM, respectively. AMG-47a has anti-inflammatory activity[1].

IC50 & Target    
IC50: 0.2 nM (Lck), 1 nM (VEGF2), 3 nM (p38α), 72 nM (Jak3), 30 nM (MLR), 21 nM (IL-2)[1]

分子量    
535.56

性状    
Solid

Formula    
C29H28F3N5O2

CAS 号    
882663-88-9

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 34 mg/mL (63.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.8672 mL    9.3360 mL    18.6720 mL
5 mM    0.3734 mL    1.8672 mL    3.7344 mL
10 mM    0.1867 mL    0.9336 mL    1.8672 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献	[1]. Discovery of aminoquinazolines as potent, orally bioavailable inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo anti-inflammatory activity. J Med Chem. 2006 Sep 21;49(19):5671-86.  [Content Brief] [2]. Carver J, et al. A high-throughput assay for small molecule destabilizers of the KRAS oncoprotein. PLoS One. 2014 Aug 5;9(8):e103836. [Content Brief]