AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC5
0 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。- ￥465
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- 美国
- HY-15290
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
AIM-100
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
873305-35-2
- 规格：
1mg
AIM-100
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
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生物活性
AIM-100 is a potent and selective Ack1 inhibitor with an IC50 of 21.58 nM. AIM-100 also inhibits Tyr267 phosphorylation. AIM-100 does not inhibits other kinases including PI3-kinase and AKT subfamily members. AIM-100 has an anticancer effect[1][2].
IC50 & Target
IC50: 21.58 nM (Ack1)[2]
体外研究
(In Vitro)
AIM-100 (2-10 μM；48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活，还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化，导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化，而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长[1]。
Ack1 抑制剂 AIM-100 不不仅抑制 Ack1 活性，而且能够抑制 AR Tyr267 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集[2]。
AIM-100 能够抑制 pTyr267-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合，并抑制 AR 转录活性[3]。
体内研究
(In Vivo)
在雄性去势裸鼠中，AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长[2]。
分子量
371.43
性状
Solid
Formula
C23H21N3O2
CAS 号
873305-35-2
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 50 mg/mL (134.61 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6923 mL 13.4615 mL 26.9230 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6923 mL 5.3846 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6923 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
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