AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC5

AIM-100

AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC₅₀ 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr²⁶⁷ 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。


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生物活性    
AIM-100 is a potent and selective Ack1 inhibitor with an IC50 of 21.58 nM. AIM-100 also inhibits Tyr267 phosphorylation. AIM-100 does not inhibits other kinases including PI3-kinase and AKT subfamily members. AIM-100 has an anticancer effect[1][2].

IC50 & Target    
IC50: 21.58 nM (Ack1)[2]

体外研究
(In Vitro)    
AIM-100 (2-10 μM；48 小时) 处理不仅抑制 Ack1 激活，还抑制 AKT 酪氨酸磷酸化，导致细胞周期停滞在 G1 期。AIM-100 不仅抑制 Ack1/AKT Tyr 磷酸化，而且抑制源自胰腺、乳腺和肺肿瘤的细胞系的生长[1]。
Ack1 抑制剂 AIM-100 不不仅抑制 Ack1 活性，而且能够抑制 AR Tyr267 磷酸化及其向共济失调-毛细血管扩张症突变激酶 (ATM) 增强子的募集[2]。
AIM-100 能够抑制 pTyr267-AR 磷酸化、雄激素受体 (AR) 与 PSA、NKX3.1 和 TMPRSS2 启动子的结合，并抑制 AR 转录活性[3]。

体内研究
(In Vivo)    
在雄性去势裸鼠中，AIM-100 (4 mg/kg) 通过降低共济失调毛细血管扩张突变激酶 (ATM) 表达来抑制抗辐射去势前列腺癌 (CRPC) 异种移植肿瘤的生长[2]。

分子量    
371.43

性状    
Solid

Formula    
C23H21N3O2

CAS 号    
873305-35-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (134.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.6923 mL    13.4615 mL    26.9230 mL
5 mM    0.5385 mL    2.6923 mL    5.3846 mL
10 mM    0.2692 mL    1.3461 mL    2.6923 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution


 

参考文献

[1]. Mahajan K, et al. Ack1 tyrosine kinase activation correlates with pancreatic cancer progression. Am J Pathol. 2012 Apr;180(4):1386-93.  [Content Brief] [2]. Mahajan K, et al. Ack1-mediated androgen receptor phosphorylation modulates radiation resistance in castration-resistant prostate cancer. J Biol Chem. 2012 Jun 22;287(26):22112-22.  [Content Brief] [3]. Mahajan K, et al. Effect of Ack1 tyrosine kinase inhibitor on ligand-independent androgen receptor activity. Prostate. 2010 Sep 1;70(12):1274-85.  [Content Brief]