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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4°C
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Lacidipine
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
103890-78-4
- 规格:
10mg
Lacidipine (Synonyms: 拉西地平)
Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Lacidipine is an orally active and highly selective L-type calcium channel blocker that acts on smooth muscle calcium channels, primarily dilates peripheral arteries, reduces peripheral resistance, and has long-lasting anti-hypertensive activity. Lacidipine protects HKCs from apoptosis induced by ATP depletion and recovery by modulating the caspase-3 pathway. Lacidipine can be used in studies of hypertension, atherosclerosis and acute kidney injury (AKI)[1][2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lacidipine (0.01-100 μM; 24 h) inhibits HKCs proliferation in vitro in a concentration-dependent manner[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation Assay[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lacidipine (0.3, 1.0, 3.0 mg/kg; p.o.; single daily for 10 weeks) shows anti-atherogenic effects in the apoE-deficient mouse, and reduces plasma endothelin concentrations[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| Clinical Trial |
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| 分子量 | 455.54 |
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| Formula | C26H33NO6 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||||||
| 中文名称 | 拉西地平;司乐平 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (109.76 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百 |
| 参考文献 |
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文献和实验,使细胞膜超极化而致使电压依赖性钙通道不能开放,钙内流减少,血管平滑肌松弛,血管舒张,血压下降。已知作用于血管平滑肌的钾通道开放药,多数是通过作用于K+ATP通道而发挥其降压作用的。 吡那地尔 Pinacidil Pinacidil为强血管扩张药,降压作用强于prazosin。 口服易吸收,吸收程度约60%,在肝内代谢,代谢物仍有活性。Pinacidil及代谢物的t1/2分别为1h及3~4h。 主要用于轻、中度高血压的治疗,与利尿药、β
的药物与其它β受体阻断药相比,可减少对脂和碳水化合物代谢的干扰。 吲哚洛尔与普萘洛尔相比有下列不同:①口服吸收生物利用度高(约90%);②阻断β受体作用强(约为普萘洛尔的15倍);③有显著的拟交感活性。吲哚洛尔等在阻断β受体的同时,尚具有不同程度的β受体激动作用,表现出部分的拟交感作用,故称为内在拟交感活性。但这种激动作用较弱,往往被β受体阻断作用所掩盖。 【临床应用】 有ISA作用的药物对伴有中度心动过缓的高血压有效。Pindolol对碳水化合物的代谢产物的影响
应用 ] 用于重度高血压 ㈣ . 肾上腺素受体阻断药 1. α 1 -R 阻断药 哌唑嗪 2. α、β受体阻断剂 拉贝洛尔 降压作用温和,用药后不引起心率加快。用于各型高血压,也可静脉注射用于高血压危象。不良反应小。 二.血管扩张药 ㈠直接舒张血管药 [ 药理作用 ] 直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,一般作用较强,主要用于中、重度高血压。
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