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Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L

型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
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  • 美国
  • HY-B0347
  • 2025年07月15日
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    • 保存条件

      4°C

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      详见说明

    • 英文名

      Lacidipine

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      103890-78-4

    • 规格

      10mg

    Lacidipine (Synonyms: 拉西地平)

    Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
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    生物活性

    Lacidipine is an orally active and highly selective L-type calcium channel blocker that acts on smooth muscle calcium channels, primarily dilates peripheral arteries, reduces peripheral resistance, and has long-lasting anti-hypertensive activity. Lacidipine protects HKCs from apoptosis induced by ATP depletion and recovery by modulating the caspase-3 pathway. Lacidipine can be used in studies of hypertension, atherosclerosis and acute kidney injury (AKI)[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    Lacidipine (0.01-100 μM; 24 h) inhibits HKCs proliferation in vitro in a concentration-dependent manner[1].
    Lacidipine (0.01-100 μM; 24 h) protects HKCs against apoptosis induced by ATP depletion and recovery by regulating the caspase-3 pathway[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: HKC cells
    Concentration: 0.01-100 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Exhibited anti-proliferative activity in a concentration-dependent manner.
    体内研究
    (In Vivo)

    Lacidipine (0.3, 1.0, 3.0 mg/kg; p.o.; single daily for 10 weeks) shows anti-atherogenic effects in the apoE-deficient mouse, and reduces plasma endothelin concentrations[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female C57BL/6 mice (Homozygous; apoE-deficient; atherosclerosis model)[2].
    Dosage: 0.3, 1.0, 3.0 mg/kg
    Administration: Oral gavage; single daily for 10 weeks.
    Result: Induced a significant dose-dependent decrease in plasma endothelin levels.
    Significantly reduced the mean lesion area in a dose-related manner by 10, 17 and 53% for 0.3, 1.0, 3.0 mg/kg, respectively.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT02235402 Boehringer Ingelheim Hypertension December 1997 Phase 4
    NCT02203500 Boehringer Ingelheim Healthy October 1998 Phase 1
    NCT00533858 Seoul National University Hospital Hypertension September 2007 Phase 4
    分子量

    455.54

    Formula

    C26H33NO6

    CAS 号

    103890-78-4

    中文名称

    拉西地平;司乐平

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : ≥ 50 mg/mL (109.76 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1952 mL 10.9760 mL 21.9520 mL
    5 mM 0.4390 mL 2.1952 mL 4.3904 mL
    10 mM 0.2195 mL 1.0976 mL 2.1952 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution

    参考文献

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