HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和

HPGDS inhibitor 1

HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。

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生物活性    
HPGDS inhibitor 1 is a potent, selective and orally active Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS) inhibitor with an IC50s of 0.6 nM and 32 nM in enzyme and cellular assays, respectively. HPGDS inhibitor 1 does not inhibit human L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, or 5-LOX[1].

IC50 & Target    
IC50: 0.6 nM (HPGDS in enzyme assays) and 32 nM (HPGDS in cellular assays)[1]

体外研究(In Vitro)    
HPGDS inhibitor 1 has equal potency against purified HPGDS from human, rat, dog, and sheep (IC50, 0.5-2.3 nM)[1].

体内研究(In Vivo)    
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/kg) has excellent PK characteristics with 76% bioavailability, and the T1/2 is 4.1 hours in rats[1].
Rats dosed orally with 1 mg/kg and 10 mg/kg HPGDS inhibitor 1 (compound 8) are sacrificed at various times. Oral administration of HPGDS inhibitor 1 blocks PGD2 production in the rat spleen; inhibition of PGD2 is inversely correlated with the plasma concentration of HPGDS inhibitor 1 in a time- and dose-dependent manner[1]. 
HPGDS inhibitor 1 (compound 8; 1 mg/mL) illustrates efficacy in an in vivo sheep model of asthma
 

分子量	381.37
性状	Solid
Formula	C19H19F4N3O
CAS 号	1033836-12-2
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month
溶解性数据	In Vitro:  DMSO : 50 mg/mL (131.11 mM; Need ultrasonic) 配制储备液 浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6221 mL 13.1106 mL 26.2213 mL 5 mM 0.5244 mL 2.6221 mL 5.2443 mL 10 mM 0.2622 mL 1.3111 mL 2.6221 mL * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1.   请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Chris P Carron, et al. Discovery of an Oral Potent Selective Inhibitor of Hematopoietic Prostaglandin D Synthase (HPGDS). ACS Med Chem Lett. 2010 Feb 2;1(2):59-63.  [Content Brief]