Emtricitabine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)

Emtricitabine  (Synonyms: 恩曲他滨; BW1592)

Emtricitabine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)， 在PBMC细胞中的EC₅₀ 值为0.01 μM。它可用于 HIV 感染的研究。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
Emtricitabine is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) with an EC50 of 0.01 μM in PBMC cell. It is an antiviral agent for the treatment of HIV infection.

IC50 & Target    
HIV-1
HIV-2

体外研究(In Vitro)    
Emtricitabine 对 HIV-1 和 HIV-2 的实验室菌株以及 HIV-1 的临床分离株均具有体外活性。50% 有效浓度 (EC50) 范围为 0.002 至 1.5 μmol/L，具体取决于所使用的病毒分离物和细胞系。Emtricitabine 与齐多夫定和司他夫定体外协同作用，当与扎西他滨或去羟肌苷联合使用时体外活性[1]。

体内研究(In Vivo)    
生殖和发育毒理学研究是用 Emtricitabine 进行的。口服剂量高达每天一次 1000 mg/kg/day 时，暴露于妊娠动物的每日曲线下面积 (AUC0→24) 约为 60-(小鼠) 至 120 倍 (兔) ，高于人类的推荐剂量 （200 毫克）。在一项小鼠生育力研究中，Emtricitabine 对生育力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中没有增加畸形发生率。在小鼠产前和产后研究中，F1 后代的发育和生育能力不受 Emtricitabine 的影响。这些数据表明 Emtricitabine 具有良好的临床前生殖安全性[2]。

分子量    
247.25

性状    
Solid

Formula    
C8H10FN3O3S

CAS 号    
143491-57-0

中文名称    
恩曲他滨

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (404.45 mM)

H2O : ≥ 25 mg/mL (101.11 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    4.0445 mL    20.2224 mL    40.4449 mL
5 mM    0.8089 mL    4.0445 mL    8.0890 mL
10 mM    0.4044 mL    2.0222 mL    4.0445 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31.  [Content Brief] [2]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692. [Content Brief] [3]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108.  [Content Brief] [4]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print]  [Content Brief]