Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gar

Genipin  (Synonyms: 京尼平; (+)-Genipin)

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性，包括蛋白质调节，抗肿瘤，抗炎症，免疫抑制，抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。

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生物活性    
Genipin ((+)-Genipin) is a natural crosslinking reagent derived from Gardenia jasminoides Ellis fruits. Genipin inhibits UCP2 (uncoupling protein 2) in cells. Genipin has a variety of bioactivities, including modulation on proteins, antitumor, anti-inflammation, immunosuppression, antithrombosis, and protection of hippocampal neurons. Genipin also can be used for type 2 diabetes research[1][2].

体外研究(In Vitro)    
Genipin 增加线粒体膜电位，增加 ATP 水平，关闭 KATP 通道，并刺激胰岛细胞分泌胰岛素。Genipin 通过 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 的过度激活和随后的胰岛素受体底物-1 (IRS-1) 的丝氨酸磷酸化抑制胰岛素信号转导，从而损害 3T3-L1 脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取[1]。
Genipin 激活 IRS-1、PI3-K 和下游信号通路并增加钙浓度，导致 C2C12 肌管葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位和葡萄糖摄取增加[1]。
Genipin 处理的 FaO 细胞的细胞质中细胞色素 c 含量显著增加。caspase-3 和 caspase-7 的激活最终导致 Genipin 诱导的肝癌细胞凋亡过程。在用 200 μM Genipin[2] 处理的 Hep3B 细胞中，ROS 水平显著增加。

分子量    
226.23

性状    
Solid

Formula    
C11H14O5

CAS 号    
6902-77-8

中文名称    
京尼平

结构分类    
TerpenoidsIridoids
初始来源    
PlantsRubiaceaeGardenia jasminoides Ellis
运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (442.03 mM)

H2O : 4 mg/mL (17.68 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    4.4203 mL    22.1014 mL    44.2028 mL
5 mM    0.8841 mL    4.4203 mL    8.8406 mL
10 mM    0.4420 mL    2.2101 mL    4.4203 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS

Solubility: 9.09 mg/mL (40.18 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Ma C, et al. Genipin stimulates glucose transport in C2C12 myotubes via IRS-1 and calcium- dependent mechanism. J Endocrinol. 2012 Dec 20.  [Content Brief] [2]. Kim BC, et al. Genipin-induced apoptosis in hepatoma cells is mediated by reactive oxygen species/c-Jun NH2-terminal kinase-dependent activation of mitochondrial pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Nov 1;70(9):1398-407. [3]. Ye D, et al. Genipin normalizes depression-like behavior induced by prenatal stress through inhibiting DNMT1. Epigenetics. 2018 Mar 9:1-22.  [Content Brief]