Zidovudine (Azidothymidine, AZ

Zidovudine  (Synonyms: 叠氮胸苷; Azidothymidine; AZT; ZDV)

Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，有潜力用于 HIV 感染的研究。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

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生物活性    
Zidovudine is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI), widely used to treat HIV infection. Zidovudine increases CRISPR/Cas9-mediated editing frequency.

IC50 & Target[1][2]    
HIV-1
CRISPR/Cas9

体外研究(In Vitro)    
Zidovudine 抑制 SVG、原代人胎儿星形胶质细胞 (PFA)、外周血单核细胞 (PBMC) 和单核细胞衍生的巨噬细胞 (MDM)，EC50 分别为 17、1311、8 和 5 nM . Zidovudine 抑制 SVG、PFA、PBMC 和 MDM，EC90 分别为 0.205 μM、44.157 μM、0.481 μM 和 0.219 μM[1]。通过 CRISPR/Cas9 进行基因组编辑已成为对活细胞基因组进行精确、有针对性的改变的有效且可靠的方法。CXCR4 是人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染的共同受体，被认为是 AIDS 的重要处理靶点。CXCR4 通过与包膜蛋白 gp120 结合介导病毒进入人 CD4+ 细胞。人类 CXCR4 基因被 CRISPR/Cas9 介导的基因组编辑有效破坏，导致人类原代 CD4+ T 细胞产生 HIV-1 抗性。Cas9 介导的 CXCR4 消融在不影响细胞分裂和增殖的情况下表现出高特异性和可忽略的脱靶效应[2]。

体内研究(In Vivo)    
与 PBS 载体相比，NRTIs 拉米夫定 (3TC)、Zidovudine (AZT) 或阿巴卡韦 (ABC) 可抑制野生型小鼠激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV)。RPE/脉络膜中 VEGF-A 的平均水平在激光损伤后第 3 天达到峰值，在 3TC、AZT 和 ABC 处理的眼中与野生型小鼠的对照眼相比显著降低，但在 P2rx7-/- 小鼠[3]。

分子量    
267.24

性状    
Solid

Formula    
C10H13N5O4

CAS 号    
30516-87-1

中文名称    
齐多呋定；叠氮胸苷

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (374.20 mM)

H2O : 16.67 mg/mL (62.38 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.7420 mL    18.7098 mL    37.4195 mL
5 mM    0.7484 mL    3.7420 mL    7.4839 mL
10 mM    0.3742 mL    1.8710 mL    3.7420 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS

Solubility: 20 mg/mL (74.84 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.  [Content Brief] [2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.  [Content Brief] [3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.  [Content Brief]