Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂，高效作

Pirodavir  (Synonyms: 吡罗达韦; R77975)

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂，高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验，IC₉₀ 为 2.3 nM。

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生物活性    
Pirodavir is a potent, broad-spectrum picornavirus inhibitor, and is highly active against both group A and group B rhinovirus serotypes. Pirodavir is very potent in a virus yield reduction assay (IC90=2.3 nM).

IC50 & Target    
Rhinovirus[1]

体外研究(In Vitro)    
Pirodavir is a potent, broad-spectrum picornavirus inhibitor. Pirodavir inhibits 80 of the 100 human rhinovirus (HRV) strains tested at a concentration of 64 ng/mL. In that same study, Pirodavir is also effective in inhibiting 16 enteroviruses, with a mean 80% inhibitory concentration (IC80) of 1,300 ng/mL. Pirodavir inhibits enterovirus 71 replication with an IC50 of 5,420 nM and an IC90 of >13,350 nM. Pirodavir inhibits 56 rhinovirus laboratory strains and three of the clinical isolates tested. Pirodavir inhibits 59% of the serotypes and isolates with IC50s of <100 nM[1]. Pirodavir concentrations of 16 and 4μg/mL reduces cell growth by 66% (s.e.m. 0.75) and 28% (s.e.m. 0.25), respectively. Lower concentrations (1μg/mL) of Pirodavir are not inhibitory for cell growth. The 50% cytotoxic concentration of pirodavir for logarithmic cell growth at 37°C is 7μg/mL. Under the conditions of the antiviral assay (confluent HeLa cells at 33°C), the 50% cytotoxic concentration is >50μg/mL

分子量    
369.46

性状    
Solid

Formula    
C21H27N3O3

CAS 号    
124436-59-5

中文名称    
吡罗达韦

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 10 mg/mL (27.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.7067 mL    13.5333 mL    27.0665 mL
5 mM    0.5413 mL    2.7067 mL    5.4133 mL
10 mM    0.2707 mL    1.3533 mL    2.7067 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.71 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Barnard DL, et al. In vitro activity of expanded-spectrum pyridazinyl oxime ethers related to pirodavir: novel capsid-binding inhibitors with potent antipicornavirus activity. Antimicrob Agents Chemother. 2004 May;48(5):1766-72.  [Content Brief] [2]. Andries K, et al. In vitro activity of pirodavir (R 77975), a substituted phenoxy-pyridazinamine with broad-spectrum antipicornaviralactivity. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Jan;36(1):100-7.  [Content Brief]