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Mavatrep是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV

1 拮抗剂
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  • ¥2500
  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-16935
  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      Mavatrep

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      956274-94-5

    • 规格

      5mg

    Mavatrep (Synonyms: JNJ-39439335)

    Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂,对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki=6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入,其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司

    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
    产品细节图片2 产品细节图片3
    生物活性

    Mavatrep (JNJ-39439335) is an orally active, selective and potent TRPV1 antagonist with high affinity for hTRPV1 channels (Ki=6.5 nM). Mavatrep antagonizes capsaicin-induced Ca2+ influx with an IC50 value of 4.6 nM. Mavatrep can be used in some studies of neuropathic pain[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    Mavatrep (series of decreasing concentrations from 1 μM; 25 min) inhibits capsaicin-induced Ca2+ influx in HEK293 cells expressing TRPV1 channels[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: HEK293 cells (stably expressing TRPV1 channels)
    Concentration: Series of decreasing concentrations from 1 μM
    Incubation Time: 25 min
    Result: Inhibited capsaicin-induced Ca2+ influx with an IC50 value of 4.6 nM.
    (In Vivo)

    Mavatrep (1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; single) shows complete reversal of thermal hypersensitivity both in CFA model of inflammatory of pain and (0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg) carrageenan model of inflammatory pain[1].
    Mavatrep (10 mg/kg; p.o.; single) exhibits substantial bioavailability in the rat (51%)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; CFA model of inflammatory of pain)[1].
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Oral administration, single.
    Result: Significantly reversed CFA-induced thermal hypersensitivity, beginning 30 min after administration and lasting for at least 3 h.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT01454245 Janssen Research & Development, LLC Healthy July 2011 Phase 1
    NCT01343303 Janssen Research & Development, LLC Osteoarthritis, Knee March 2011 Phase 1
    NCT01631487 Janssen Research & Development, LLC Healthy July 2012 Phase 1
    分子量

    422.44

    性状

    Solid

    Formula

    C25H21F3N2O

    CAS 号

    956274-94-5

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 16.67 mg/mL (39.46 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3672 mL 11.8360 mL 23.6720 mL
    5 mM 0.4734 mL 2.3672 mL 4.7344 mL
    10 mM 0.2367 mL 1.1836 mL 2.3672 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    参考文献

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