S7596 CAY10603 (BML-281)强效选择性

CAY10603 (BML-281)强效选择性HDAC6抑制剂

产品名称：CAY10603 (BML-281)强效选择性HDAC6抑制剂

产品货号：S7596

产品品牌：Selleck

产品介绍：

CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。

体外研究活性：

ICAY10603，通过抑制HDAC6，对胰腺癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可以用作新的分子探针以探索HDAC的生物学性能。

激酶实验：

纯化的HDACs与1 mM羧基荧光素(FAM)-标记的乙酰化多肽底物和测试化合物在HDAC试验缓冲液中于25℃下培养17小时，试验缓冲液包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的缓冲液(终SDS浓度为0.05%)终止反应。底物和产物使用Caliper LabChip 3000系统电泳分离，以蓝色激光激发，绿色荧光检测(CCD2)。底物和产品峰的荧光强度使用Well Analyzer软件在Caliper系统中检测。对每个样品，反应重复进行两次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4参数Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自动计算，公式中X是化合物浓度，A和B分别为估计的最小和最大抑制百分比，C是拐点，D是S形曲线的Hill斜率。IC50的标准差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自动计算。