U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholip

U-73122  

U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC₅₀ 值约为 1-2.1 µM.

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生物活性    
U-73122 is a phospholipase C (PLC) and 5-LO (5-lipoxygenase) inhibitor with an IC50of 1-2.1 µM for PLC.

IC50 & Target    
5-LOX

体外研究
U-73122 有效抑制从 PMNs 分离的膜中 PLC 的受体偶联激活[1]。U-73122 抑制 N-甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸诱导的人多形核中性粒细胞 (PMN) 聚集以及相关的 IP3 和甘油二酯[2]的产生。U-73122 显著抑制由 oxotremorine-M 或 guanosine-5'-O- (3-thiotriphosphate) 引起的磷酸肌醇释放，而不是在毛地黄皂苷透化细胞中由添加 Ca2+ 引起的[3]。

体内研究
U73122 显著减弱 TNF-α mRNA 表达，对假动物没有影响，但显著增加心脏做功和收缩和舒张率而不影响内毒素血症小鼠的心率[4]。
与赋形剂输注到 VTA 相比，U73122 (400 nM/μL) 显著减少雌二醇和孕激素引发的仓鼠的总脊柱前凸持续时间。U73122 的 VTA 输注不会改变活动监测器中仓鼠的运动行为，但与施用 SKF38393的仓鼠相比，

分子量    
464.64

性状    
Solid

Formula    
C29H40N2O3

CAS 号    
112648-68-7

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 10 mg/mL (21.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.1522 mL    10.7610 mL    21.5220 mL
5 mM    0.4304 mL    2.1522 mL    4.3044 mL
10 mM    0.2152 mL    1.0761 mL    2.1522 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

Solubility: 10 mg/mL (21.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.33 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.33 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Smith RJ, et al. Receptor-coupled signal transduction in human polymorphonuclear neutrophils: effects of a novel inhibitor of phospholipase C-dependent processes on cell responsiveness. J Pharmacol Exp Ther. 1990 May;253(2):688-97.  [Content Brief] [2]. Bleasdale JE, et al. Selective inhibition of receptor-coupled phospholipase C-dependent processes in human platelets and polymorphonuclear neutrophils. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Nov;255(2):756-68.  [Content Brief] [3]. Thompson AK, et al. The aminosteroid U-73122 inhibits muscarinic receptor sequestration and phosphoinositide hydrolysis in SK-N-SH neuroblastoma cells. A role for Gp in receptor compartmentation. J Biol Chem. 1991 Dec 15;266(35):23856-62. [Content Brief] [4]. Peng T, et al. Disruption of phospholipase Cgamma1 signalling attenuates cardiac tumor necrosis factor-alpha expression and improves myocardial function during endotoxemia. Cardiovasc Res. 2008 Apr 1;78(1):90-7. Epub 2007 Dec 12.  [Content Brief] [5]. Frye CA, et al. In the ventral tegmental area, the membrane-mediated actions of progestins for lordosis of hormone-primed hamsters involve phospholipase C and protein kinase C. J Neuroendocrinol. 2007 Sep;19(9):717-24.  [Content Brief] [6]. Hörnig M, et al. Inhibition of 5-lipoxygenase by U73122 is due to covalent binding to cysteine 416. Biochim Biophys Acta. 2012 Feb;1821(2):279-86.  [Content Brief] [7]. Xie W, et al. 3Beta-hydroxy-6-aza-cholestane and related analogues as phosphatidylinositol specific phospholipase C (PI-PLC) inhibitors with antitumor activity. Bioorg Med Chem. 2000 Apr;8(4):699-706.  [Content Brief]