PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 P

PKC-IN-1

PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 K_i 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

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生物活性    
PKC-IN-1 is a potent, ATP-competitive and reversible inhibitor of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively.

体外研究(In Vitro)    
PKC-IN-1 (Compound A) is a potent, ATP-competitive and reversible of conventional PKC enzymes with Kis of 5.3 and 10.4 nM for human PKCβ and PKCα, and IC50s of 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.5, 314, 808 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu and PKCε, respectively[1].

体内研究(In Vivo)    
PKC-IN-1 (Compound A; 15 and 30 mg/kg, p.o., bid (twice a day)) dose-dependently and significantly reduces maximum EAE severity and end severity in autoimmune encephalitis (EAE) model in Lewis rats[1].

分子量    
500.61

性状    
Solid

Formula    
C25H37FN8O2

CAS 号    
1046787-18-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 25 mg/mL (49.94 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.9976 mL    9.9878 mL    19.9756 mL
5 mM    0.3995 mL    1.9976 mL    3.9951 mL
10 mM    0.1998 mL    0.9988 mL    1.9976 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献	[1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.