甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细

Mebendazole  (Synonyms: 甲苯咪唑)

甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性，可透过血脑屏障。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
Mebendazole is a highly effective, broad-spectrum antihelmintic against nematode infestations. Mebendazole also exhibits inhibitory effect against glioblastoma multiforme (GBM), inhibits Hedgehog pathway and tubulin polymerization. Mebendazole is orally active and can cross CNS penetration[1][2][3].

IC50 & Target    
Tublin polymerization[1]; Hedgehog[2]; Parasite[3]

体外研究(In Vitro)    
Mebendazole (1 nM-0.1 mM；72 h) 抑制 GL261 小鼠神经胶质瘤细胞，IC50 值为 0.24 μM[1]。
Mebendazole (0.1 μM 和 1 μM；24 h) 破坏 060919 多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞中的微管聚合和微管结构[1]。
Mebendazole (10 nM-10 μM；48 h) 通过降低肿瘤组织中的 Gli1 转录本和蛋白表达，抑制 Hh 信号并降低下游 Hh 通路效应子的表达。 Mebendazole 抑制 Gli1 表达，IC50 值为 516 nM[2]。
Mebendazole (10 nM-10 μM；48 h) 阻止初级纤毛的形成，并降低具有组成型 Hh 激活的人髓母细胞瘤细胞的增殖和存活[2]。
Mebendazole 和 Vismodegib 的组合实现了对典型 Hh 信号的附加抑制[2]。
Mebendazole 曾在许多临床环境中有效治疗中枢神经系统包虫病，表明其具有显着的中枢神经系统渗透特性[3]。

体内研究(In Vivo)    
Mebendazole (50 mg/kg; p.o.; once daily for first 20 d and 5 d per week with 2 d off; 45 d) 在同系 GL261 小鼠模型和 060919 人多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 异种移植小鼠模型中抑制颅内肿瘤生长[1]。

Animal Model:    C57BL/6 mice (5-6 weeks old) implanted with GL261 glioma cells and 060919 human glioblastoma multiforme (GBM)[1]
Dosage:    50 mg/kg; delivered with 50% (v/v) sesame oil and PBS[2]
Administration:    Oral gavage; beginning 5 days after tumor implantation at a daily dose of 50 mg/kg for the first 20 days of treatment then changed to 50 mg/kg for 5 days, with 2 days off, each week.
Result:    Increased the mean survival to 49 days compared with the 30 days of control in syngeneic GL261 mouse model.
Increased the mean survival to 65 days compared with the 48 days of control in 060919 human glioblastoma multiforme (GBM) xenograft mouse model.

分子量    
295.29

性状    
Solid

Formula    
C16H13N3O3

CAS 号    
31431-39-7

中文名称    
甲苯咪唑；甲苯达唑；甲苯哒唑

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 4.17 mg/mL (14.12 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.3865 mL    16.9325 mL    33.8650 mL
5 mM    0.6773 mL    3.3865 mL    6.7730 mL
10 mM    0.3387 mL    1.6933 mL    3.3865 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.42 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.42 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.42 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Bai RY, et al. Antiparasitic mebendazole shows survival benefit in 2 preclinical models of glioblastoma multiforme. Neuro Oncol. 2011 Sep;13(9):974-82.  [Content Brief] [2]. Larsen AR, et al. Repurposing the antihelmintic mebendazole as a hedgehog inhibitor. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):3-13.  [Content Brief] [3]. Erdinçler P, et al. The role of mebendazole in the surgical treatment of central nervous system hydatid disease. Br J Neurosurg. 1997 Apr;11(2):116-20.  [Content Brief]