Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DO

Pinometostat  (Synonyms: EPZ-5676)

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， K_i 为 80 pM。

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IC50 & Target    
DOT1L

体外研究
(In Vitro)    
Pinometostat (EPZ-5676) 抑制 H3K79me2，在 MV4-11 和 HL60 细胞中的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Pinometostat (EPZ-5676) 是一种有效的 MV4-11 增殖抑制剂，IC50 值为 3.5 nM[1]。Pinometostat (EPZ-5676) 诱导协同和持久的抗增殖作用，增加分化标志物的表达和细胞凋亡作为单一药物，并在 MLL-r 细胞中显示与 AML 护理药物联合的联合益处[2]。

体内研究
(In Vivo)    
Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg，ip) 在 MLL 重排白血病大鼠异种移植模型中引起完全和持续的消退。Pinometostat (EPZ-5676) (70，35 mg/kg，iv) 降低取自大鼠的肿瘤的 HOXA9 和 MEIS1 mRNA 水平，并降低体内 MLL 融合靶基因的表达[1]。

分子量    
562.71

性状    
Solid

Formula    
C30H42N8O3

CAS 号    
1380288-87-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (177.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.7771 mL    8.8856 mL    17.7711 mL
5 mM    0.3554 mL    1.7771 mL    3.5542 mL
10 mM    0.1777 mL    0.8886 mL    1.7771 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

5.
请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

6.
请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

参考文献	[1]. Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print]  [Content Brief]