EPZ-011989 trifluoroacetate 是一

EPZ011989 is a potent and orally active Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitor with metabolic stability. EPZ011989 has inhibitory inhibition for EZH2 with a K_i value of <3 nM. EPZ011989 shows robust methyl mark inhibition and anti-tumor activity. EPZ011989 can be used for the research of various cancers^[1]. EPZ011989 is a click chemistry reagent, itcontains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

EPZ011989 抑制突变型和野生型 EZH2，K_i 值为 <3 nM^[1]。
EPZ011989 降低细胞 H3K27 甲基化， IC₅₀ 值为 94 nM^[1]。
EPZ011989 (0-10 μM；11 天) 在 WSU-DLCL2 细胞中具有抗增殖作用^[1]。

EPZ011989 (oral; 30-1000 mg/kg; single or bid; for 7 days or 21 days) 可引起强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性^[1]。

605.81

固体

C₃₅H₅₁N₅O₄

1598383-40-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL (165.07 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Campbell JE, et al. EPZ011989, A Potent, Orally-Available EZH2 Inhibitor with Robust in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(5):491-495.  [Content Brief]