Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p10

Duvelisib  (Synonyms: IPI-145; INK1197)

Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α，IC₅₀ 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
Duvelisib (IPI-145) is a selectivite p100δ inhibitor with IC50 of 2.5 nM, 27.4 nM, 85 nM and 1602 nM for p110δ, P110γ, p110β and p110α, respectively[1][2].

体外研究
(In Vitro)    
PI3Kδ and PI3Kγ inhibition with Duvelisib (IPI-145) has anti-proliferative activity in primary AML cells by inhibiting the activity of AKT and MAPK. Pre-treatment of AML cells with Duvelisib inhibits both adhesion and migration of AML blasts to bone marrow stromal cells[1].

分子量    
416.86

性状    
Solid

Formula    
C22H17ClN6O

CAS 号    
1201438-56-3

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 41 mg/mL (98.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3989 mL    11.9944 mL    23.9889 mL
5 mM    0.4798 mL    2.3989 mL    4.7978 mL
10 mM    0.2399 mL    1.1994 mL    2.3989 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

参考文献

[1]. Pillinger G, et al. Targeting PI3Kδ and PI3Kγ signalling disrupts human AML survival and bone marrow stromal cell mediated protection. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.  [Content Brief] [2]. G?ckeritz E, et al. Efficacy of phosphatidylinositol-3 kinase inhibitors with diverse isoform selectivity profiles for inhibiting the survival of chronic lymphocytic leukemia cells. Int J Cancer. 2015 Nov 1;137(9):2234-42.  [Content Brief]