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IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制

剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
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  • 美国
  • HY-15468
  • 2025年07月14日
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    • 英文名

      IOX2

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      931398-72-0

    • 规格

      5mg

    IOX2 

    IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
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    生物活性    
    IOX2 is a specific prolyl hydroxylase-2 (PHD2) inhibitor with IC50 of 22 nM. IOX2 regulates platelet function and arterial thrombosis by upregulating HIF-1α expression and inhibiting ROS production. IOX2 can be used in the study of thrombotic diseases[1][2].

    IC50 & Target    
    IC50: 22 nM (PHD2)[2]

    体外研究(In Vitro)    
    IOX2 (0、10、25 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP;0.25μg/mL) 或凝血酶 (0.03 U/mL) 诱导的血小板聚集和 ATP 释放。 但 IOX2 不影响 P-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI 或 αIIbβ3 的表面水平[1]。
    IOX2 还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩[1]。
    IOX2 (50 μM;24 h) 增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK) 和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 在常氧和缺氧条件下生长时 VEGF-A 和 BNIP3 的转录水平[2]。

    体内研究(In Vivo)    
    IOX2 (10 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model:    Mouse[1]
    Dosage:    10 mg/kg
    Administration:    Intraperitoneal injection
    Result:    Upregulated HIF-1α in platelets, decreased ROS generation, and downregulated NOX1 expression.
    Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets.

    分子量    
    352.34

    性状    
    Solid

    Formula    
    C19H16N2O5

    CAS 号    
    931398-72-0

    运输条件    
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式    
    Powder    -20°C    3 years
    4°C    2 years
    In solvent    -80°C    2 years
    -20°C    1 year
    溶解性数据    
    In Vitro: 
    DMSO : 25 mg/mL (70.95 mM; Need ultrasonic)

    配制储备液    
    浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
    1 mM    2.8382 mL    14.1908 mL    28.3817 mL
    5 mM    0.5676 mL    2.8382 mL    5.6763 mL
    10 mM    0.2838 mL    1.4191 mL    2.8382 mL
    *
    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限:-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时,请在 2 年内使用, -20℃ 储存时,请在 1 年 内使用。

    In Vivo:
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    1.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution
     
    参考文献

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