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4℃
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详见说明
- 英文名:
IOX2
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充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
931398-72-0
- 规格:
5mg
IOX2
IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
生物活性
IOX2 is a specific prolyl hydroxylase-2 (PHD2) inhibitor with IC50 of 22 nM. IOX2 regulates platelet function and arterial thrombosis by upregulating HIF-1α expression and inhibiting ROS production. IOX2 can be used in the study of thrombotic diseases[1][2].
IC50 & Target
IC50: 22 nM (PHD2)[2]
体外研究(In Vitro)
IOX2 (0、10、25 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP;0.25μg/mL) 或凝血酶 (0.03 U/mL) 诱导的血小板聚集和 ATP 释放。 但 IOX2 不影响 P-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI 或 αIIbβ3 的表面水平[1]。
IOX2 还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩[1]。
IOX2 (50 μM;24 h) 增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK) 和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 在常氧和缺氧条件下生长时 VEGF-A 和 BNIP3 的转录水平[2]。
体内研究(In Vivo)
IOX2 (10 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成[1]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model: Mouse[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Upregulated HIF-1α in platelets, decreased ROS generation, and downregulated NOX1 expression.
Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets.
分子量
352.34
性状
Solid
Formula
C19H16N2O5
CAS 号
931398-72-0
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 25 mg/mL (70.95 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8382 mL 14.1908 mL 28.3817 mL
5 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL
10 mM 0.2838 mL 1.4191 mL 2.8382 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时,请在 2 年内使用, -20℃ 储存时,请在 1 年 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution
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文献和实验深度解析 2019 年诺贝尔生理学或医学奖:「HIF 通路」为何摘得桂冠?
药,阻断血管新生,也是很好的饿死肿瘤的思路,只是需要找到正常组织不受影响的方法。最后,2 年前上市的罗沙司他,是 PH(脯胺酸羟化酶)的抑制剂,通过阻止 HIF 降解的方式,提高 HIF 水平,进而提高 EPO 水平来治疗我们所熟知的肾性贫血。图片资料来源:作者提供二、不为人知的 HIF- 2α前面提到,HIF 由 α 和 β 两个亚基组成,其实 α 亚基可以分为 HIF- 1α、HIF- 2α 和 HIF- 3α,最初的研究表明 HIF- 1 是低氧环境下调节 EPO 的主要调节因子,而随后的研究
)是一种氧气传感器,对细胞缺氧适应性至关重要。近年来的研究发现,PHD 抑制剂(PHIs)和针对 PHD2 的小干扰 RNA(PHD2shRNA)可以在不影响细胞能量水平的情况下激活 AMPK,将细胞缺氧信号转化为能量代谢信号,使细胞产生能量保护反应,并显著提高细胞对缺氧的抵抗力。研究还发现,信号分子钙(Ca2+)在响应缺氧的 AMPK 信号通路激活中发挥着重要作用。然而,PHD 活性如何增加细胞内 Ca2+水平并激活 AMPK 信号通路的分子机制仍然不清楚。 实验设计和主要研究结果: 确认
necrosis factor (TNF)-α, interleukin (IL)-1β, and IL-6], secretion of toxic molecules [nitric oxide (NO) and reactive oxygen species (ROS)], phagocytic uptake of FITC-labeled dextran, upregulation of costimulatory molecules, U937 cell-cell adhesion induced
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