- ￥1181
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15314
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Ranirestat
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
147254-64-6
- 规格：
1mg
Ranirestat (Synonyms: AS-3201)
Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的，口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM，对于重组人 AR 的 Ki为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究，并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
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生物活性
Ranirestat (AS-3201) potent and orally active aldose reductase (AR) inhibitor with IC50s of 11 nM and 15 nM for rat lens AR and recombinant human AR, respectively, and a Ki of 0.38 nM for recombinant human AR. Ranirestat has the potential for diabetic sensorimotor polyneuropathy treatment. Ranirestat also has a neuroprotective effect on diabetic retinas[1][2].
IC50 & Target
IC50: 11 nM (Rat lens aldose reductase) and 15 nM (Recombinant humanaldose reductase)[1]
Ki: 0.38 nM (Recombinant humanaldose reductase)[1]
体外研究(In Vitro)
Ranirestat concentration-dependently inhibits sorbitol accumulation in rat erythrocytes and sciatic nerves incubated in the high concentration (500 mg/dl) of glucose. The potency of Ranirestat inhibition of sorbitol accumulation is similar between rat erythrocytes and sciatic nerves with IC50 values of 0.010 μM and 0.041 μM, respectively[1].
体内研究(In Vivo)
Ranirestat (0.03-1.0 mg/kg; oral administration; once daily; for 3 weeks; male STD-Wistar rats) treatment dose-dependently decreases the elevated sorbitol and fructose levels in the rat sciatic nerves without affecting blood glucose level. Ranirestat also improves the STZ-induced decrease in motor nerve conduction velocity (MNCV) in a dose-dependent manner[1].
分子量
420.19
性状
Solid
Formula
C17H11BrFN3O4
CAS 号
147254-64-6
中文名称
雷尼司他
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (118.99 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3799 mL 11.8994 mL 23.7988 mL
5 mM 0.4760 mL 2.3799 mL 4.7598 mL
10 mM 0.2380 mL 1.1899 mL 2.3799 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); Clear solution
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文献和实验免疫印迹法检测 MAPK 信号通路表达改变 肾小球硬化的主要发病机制之一是细胞外基质(ECM)的异常沉积。转化生长因子p1(TGF-B1)在ECM沉积中起作用，并与MAPK信号通路有密切关系。醛糖还原酶(AR)是多元醇代谢通路中的限速酶，研究证实AR基因为大鼠肾小球肾炎及肾脏硬化过程中系膜细胞 (MsC)的TGF-6l反应性基因之一。以蛋白质印迹检测正常MsC、AR转基因MsC、应用醛糖还原酶抑制剂索比尼尔(sorbinil)和哇泊司他(zop01restat
肾小球硬化的主要发病机制之一是细胞外基质(ECM)的异常沉积。转化生长因子p1(TGF-B1)在ECM沉积中起作用，并与MAPK信号通路有密切关系。醛糖还原酶(AR)是多元醇代谢通路中的限速酶，研究证实AR基因为大鼠肾小球肾炎及肾脏硬化过程中系膜细胞(MsC)的TGF-6l反应性基因之一。以蛋白质印迹检测正常MsC、AR转基因MsC、应用醛糖还原酶抑制剂索比尼尔(sorbinil)和哇泊司他(zop01restat)分别孵育的MsC在TGF-p1刺激前后MAPK/磷酸化MAPK表达的变化
确切的实验依据。如对血浆性激素水平的调节，降低前列腺指数、调节前列腺组织中性激素水平和降低5α-还原酶活性、抑制前列腺细胞DNA的合成及有丝分裂、降低增生前列腺组织中的PCNA指数和bFGF的表达、拮抗α1-AR等。还可从前列腺细胞的增殖和凋亡水平，对直接刺激细胞生长的各种生长因子、调控和执行细胞凋亡的相关基因及蛋白进行研究，以期能更深入和全面地揭示中医药治疗前列腺增生的作用机理。采用基因芯片技术使从靶基因组的角度研究中医药治疗前列腺增生的作用机理成为可能。 裴晓华博士总结说，目前基因
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