Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生

Nelfinavir  (Synonyms: 奈非那韦; 那非那韦; AG1341)

Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (K_i=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。

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生物活性    
Nelfinavir (AG-1341) is a potent and orally bioavailable HIV-1 protease inhibitor (Ki=2 nM) for HIV infection. Nelfinavir is a broad-spectrum, anticancer agent[1][2][3].

IC50 & Target[3]    
HIV-1

体外研究(In Vitro)    
Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM；48 小时) 抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖[4]。
Nelfinavir 抑制 26S 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性，损害增殖并触发细胞凋亡骨髓瘤细胞系和新鲜浆细胞[4]。
Nelfinavir (1-10 μM；17 小时) 诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡[4]。
Nelfinavir (5 μM；0-24 小时) 降低 AKT 的磷酸化[4]。
Nelfinavir 激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT 的磷酸化，STAT-3、ERK1/2，并激活未折叠蛋白反应系统的促凋亡通路[4]。

体内研究(In Vivo)    
Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持续 21 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的多发性骨髓瘤细胞生长[4]。

分子量    
567.78

性状    
Solid

Formula    
C32H45N3O4S

CAS 号    
159989-64-7

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    1 year
-20°C    6 months
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.12 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.7612 mL    8.8062 mL    17.6125 mL
5 mM    0.3522 mL    1.7612 mL    3.5225 mL
10 mM    0.1761 mL    0.8806 mL    1.7612 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 1 years; -20℃, 6 months。-80℃ 储存时，请在 1 年内使用， -20℃ 储存时，请在 6 个月 内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.  [Content Brief] [2]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.  [Content Brief] [3]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.  [Content Brief]