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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15164
- 2025年07月10日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Icotinib Hydrochloride
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1204313-51-8
- 规格：
5mg
Icotinib Hydrochloride (Synonyms: 盐酸埃克替尼; BPI-2009H)
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009) is a potent and specific EGFR inhibitor with an IC50 of 5 nM; also inhibits mutant EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M and EGFRL861Q.
体外研究(In Vitro)
Incubation with Iconitib at 0.5 μM results in kinase activity inhibition of 91%, 99%, 96%, 61% and 61%, respectively. Iconitib inhibits the proliferation of A431 and BGC-823 A549, H460 and KB cell lines with IC50s of 1, 4.06, 12.16, 16.08, 40.71 μM. When profiled with 88 kinases, Icotinib only shows meaningful inhibitory activity to EGFR and its mutants. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation (IC50=45 nM) in the human epidermoid carcinoma A431 cell line and inhibits tumor cell proliferation[1].
体内研究(In Vivo)
Icotinib exhibits potent dose-dependent antitumor effects in nude mice carrying a variety of human tumor-derived xenografts. The drug is well tolerated at doses up to 120 mg/kg/day in mice without mortality or significant body weight loss during the treatment. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 25.2%, 45.6% and 51.5% in the A431 cell line groups; 3.4%, 25.9% and 31.0% in the A549 cell line groups; 49.4%, 52.6% and 67.4% in the H460 cell line groups, and 30.3%, 36.4% and 46.5% in the HCT8 cell line groups, at 30, 60 and 120 mg/kg/dose, respectively[1].
分子量
427.88
性状
Solid
Formula
C22H22ClN3O4
CAS 号
1204313-51-8
中文名称
盐酸埃克替尼
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 25 mg/mL (58.43 mM; Need ultrasonic)
H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3371 mL 11.6855 mL 23.3710 mL
5 mM 0.4674 mL 2.3371 mL 4.6742 mL
10 mM 0.2337 mL 1.1686 mL 2.3371 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
| 参考文献 |
|---|
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文献和实验出来或被激活，使电泳结果复杂化，影响最终结果分析。为了避免这些情况的出现，建议在样品制备时尽可能在低温下进行。此外，许多蛋白酶在pH9以上就失活了，因此Tris碱，碳酸钠或碱性载体两性电解质往往能抑制蛋白水解。但是有些蛋白酶在上述条件下仍然保持着活性，此时应当使用蛋白酶抑制剂。因此对于我们想要研究的蛋白来说，选择性和有效的抑制这些蛋白酶对于蛋白纯化路线设计来说显得尤为重要。 蛋白酶抑制剂与蛋白酶一样，都是纷繁复杂的，通常使用许多化学物质作为蛋白酶抑制剂，如PMSF 和leupeptin
有较高的亲和力（5*10-11M），且半衰期长。可阻止表皮生长因子EGF、转移生长因子TGFα与多种表达EGFR的人肿瘤细胞系的结合，抑制EGF依赖肿瘤细胞的激活。在裸鼠及人体内ABX-EGF阻止肿瘤的发生[5]，而对EGFR阴性肿瘤无影响。（2）IMC-C225（cetuximab）IMC-C225是针对EGFR胞外区的人鼠嵌合抗体[6]。它能结合于EGFR胞外区阻止与天然配体的结合。在表达EGFR的肿瘤组织中显示了抗肿瘤活性。且半衰期较长。其有效性涉及多种机制[7]，如：阻止细胞周期进展、诱导
lingwu 酪氨酸激酶抑制剂PP1和PP2有什么区别？如何选择， 急切想知道，谢谢！ ylhuang0502 首先纠正一下， PP1和PP2都不是酪氨酸激酶的通用抑制剂，两者均为Src family kinase的选择性抑制剂。其中PP2更常用些，两者的差异很小，化学结构非常相似，两者均不是Src family kinase 特异性抑制剂，两者均可抑制别的激酶的活性，，比如： The Src
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