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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-18717
- 2025年07月15日
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- 文献和实验
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- 保存条件：
4°C
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Mutant IDH1-IN-2
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1429176-69-1
- 规格：
5mg
Mutant IDH1-IN-2
Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
| 生物活性 | Mutant IDH1-IN-2 is a inhibitor of mutant Isocitrate dehydrogenase (IDH) proteins, with IC50 of in LS-MS biochemical assay, IC50 of 16.6 nM in Fluorescence biochemical assay. Target: Mutant IDH1 Mutant IDH1-IN-2 has a neomorphic activity and in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer. More bioactivity information in Patent WO 2013046136A1 (Example 224). |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子量 | 459.53 |
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| 性状 | Solid |
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| Formula | C24H31F2N5O2 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (108.81 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
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| 参考文献 |
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文献和实验Nature 重磅：新发脑胶质瘤疫苗初见成效，瞄准肿瘤「阿喀琉斯之踵」
Parsons DW 教授在胶质母细胞瘤中首次发现异柠檬酸脱氢酶－1（isocitrate dehydrogenase，IDH1）突变以来，IDH1 突变的影响及意义逐渐成为了脑胶质瘤的研究热点。许多科学家以 IDH1 为靶点，通过肿瘤疫苗、细胞疗法等免疫治疗方式，以期在脑胶质瘤的治疗中取得突破 [1]。 2021 年 3 月 24 日，来自德国海德堡的 Michael Platten 团队研制出了一种靶向 IDH1 突变的肿瘤疫苗（IDH-vac）。这种肿瘤疫苗可以在患者体内有效激活抗肿瘤免疫应答反应
三句话读懂一篇 CNS，伟哥能延长寿命，昆虫偷窃植物基因，基因治疗预防肿瘤转移，...
论文 A vaccine targeting mutant IDH1 in newly diagnosed glioma。 该研究报道了针对突变蛋白 IDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1) 治疗胶质瘤的疫苗效果。结果表明 93％的患者的免疫系统对疫苗肽表现出特异性反应，且所有接种了疫苗的患者，未观察到任何严重的副作用。完全接种疫苗的患者，其接受治疗后的 3 年内的生存率为 84％，63% 的患者的肿瘤生长没有进展。期待该疫苗尽快推广，造福脑癌患者，迎接美好生活！ 图 1：来源 Nature 2. Nature
它的活性，AMP可对抗ATP的抑制而起激活作用。 (2)异柠檬酸形成 柠檬酸的叔醇基不易氧化，转变成异柠檬酸而使叔醇变成仲醇，就易于氧化，此反应由顺乌头酸酶催化，为一可逆反应。 (3)第一次氧化脱酸 在异柠檬酸脱氢酶作用下，异柠檬酸的仲醇氧化成羰基，生成草酰琥珀酸(oxalosuccinate)的中间产物，后者在同一酶表面，快速脱羧生成α-酮戊二酸(αketoglutarate)、NADH和CO2，此反应为β-氧化脱羧，此酶需要Mn2+作为激活
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