CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50

CP-466722

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

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生物活性    
CP-466722 is a rapidly reversible inhibitor of ATM, with an IC50 of 4.1 μM, and has no effects on PI3K or closely related PI3K-like protein kinase (PIKK) family members.

IC50 & Target[2]    
ATM
4.1 μM (IC50)

体外研究
CP-466722 (CP466722，6-10 μM) 抑制 IR 诱导的 ATM 激酶活性，并且这种抑制可以迅速完全逆转。CP466722 (6，10 μM) 抑制小鼠细胞中的 p53 诱导和 ATM 依赖性磷酸化，但 CP466722 不能抑制 Chk1 的 ATR 活性和 ATR 依赖性磷酸化。CP466722 (6 μM) 破坏细胞中依赖于 ATM 的细胞周期检查点[1]。CP466722 (1 μM) 完全抑制 MCF7 细胞中 ATM 依赖性磷酸化。CP466722 (10 μM) 降低 MCF7 细胞中的 pKAP1 磷酸化，IC50 为 0.41 μM。CP466722 (10 μM) 抑制 pATM 和 pKAP1 信号[2]。CP-466722 (CP466722，5-50 μM) 比 MCF-7 癌细胞更能抑制 SKBr-3 癌细胞的增殖。处理 48 小时后，CP466722 (10 μM) 也略微增加 G1 期 MCF-7 和 SKBr-3 细胞的比例[3]。

分子量    
349.35

性状    
Solid

Formula    
C17H15N7O2

CAS 号    
1080622-86-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 1 mg/mL (2.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.8625 mL    14.3123 mL    28.6246 mL
5 mM    ---    ---    ---
10 mM    ---    ---    ---
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

参考文献

• [1]. Rainey MD, et al. Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res. 2008 Sep 15;68(18):7466-74.  [Content Brief]

  [2]. Guo K, et al. Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen. 2014 Apr;19(4):538-46.  [Content Brief]

  [3]. W?sierska-G?dek J, et al. Interactions Between Ataxia Telangiectasia Mutated Kinase Inhibition, Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibition and BRCA1 Status in Breast Cancer Cells. J Cancer Prev. 2014 Jun;19(2):125-36.  [Content Brief]