【求助】wortmannin 和LY294002 这两个的区别
丁香园论坛
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抑制的亚型都一样吗？
一般大家都用哪个？
谢谢
一般大家都用哪个？
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Wortmannin是一种常用的phosphatidylinositol 3-kinase(PI3K)抑制剂。Wortmannin可以通透细胞，和PI3K的110kD催化亚基相结合，特异性抑制PI3K，抑制PI3K/Akt信号途径，包括常见的抑制Akt磷酸化等。同时 Wortmannin也可以抑制myosin light chain kinase等。Wortmannin无明显的抗细菌作用，但具有很强的抑制真菌活性。Wortmannin对于纯化的PI3K的IC50 2-4nM。 Wortmannin分子量为428.43，分子式为C23H24O8
Wortmannin is a very potent, specific and direct inhibitor of PI3 kinase, originally derived from fungus (1,2). The inhibition is irreversible and noncompetitive. Wortmannin does not inhibit PI4 kinase, protein kinase C or protein tyrosine kinase (3).
1.Nakanishi, S. et al. (1992) J. Biol. Chem. 267, 2157-2163.
2.Arcaro, A. and Wymann, M.P. (1993) Biochem. J. 296, 297-301.
3.Powis, G. et al. (1994) Cancer Res. 54, 5241-5248
LY294002 is a cell-permeable compound that acts as a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). It is active with purified preparations, cytosolic fractions and suitable for use with intact cells. LY294002 blocks the catalytic activity of PI3-Kinase with an IC50 of 1.4 μM and without affection of other kinases including PKC, PKA, MAPK, S6 kinase, EGFR, Src, or PI4-Kinase. For intact cells like neutrophils, a concentration of 50 μM completely abolishes the PI3K activity. It also inhibits the activities of myosin light chain kinase (MLCK), PI4-Kinase and phospholipase C (PLC) but at concentrations about 100 fold higher than those required for PI3K inhibition.
Wortmannin is a very potent, specific and direct inhibitor of PI3 kinase, originally derived from fungus (1,2). The inhibition is irreversible and noncompetitive. Wortmannin does not inhibit PI4 kinase, protein kinase C or protein tyrosine kinase (3).
1.Nakanishi, S. et al. (1992) J. Biol. Chem. 267, 2157-2163.
2.Arcaro, A. and Wymann, M.P. (1993) Biochem. J. 296, 297-301.
3.Powis, G. et al. (1994) Cancer Res. 54, 5241-5248
LY294002 is a cell-permeable compound that acts as a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). It is active with purified preparations, cytosolic fractions and suitable for use with intact cells. LY294002 blocks the catalytic activity of PI3-Kinase with an IC50 of 1.4 μM and without affection of other kinases including PKC, PKA, MAPK, S6 kinase, EGFR, Src, or PI4-Kinase. For intact cells like neutrophils, a concentration of 50 μM completely abolishes the PI3K activity. It also inhibits the activities of myosin light chain kinase (MLCK), PI4-Kinase and phospholipase C (PLC) but at concentrations about 100 fold higher than those required for PI3K inhibition.
谢谢！！
建议用LY，主要原因有两个，一，Wortmannin相对来说要贵好多；二，更重要的，Wortmannin半衰期很短，如果没记错的话大概只有8－10小时，所以如果处理时间久的话，药物浓度下降很快。有篇文献研究了Wortmannin的半衰期，有兴趣可以去查查看，应该是2005年的文献。
wortmannin 和LY294002 都是PI3K的常用抑制剂。
我个人认为选择的依据应该是基于文献，由于抑制剂是药物，因此它多少会有一些细胞特异性的。针对自己所研究的细胞，选择文献应用最多的那一种，此时作用浓度和时间的选择比较有依据；如果条件允许，最好都选用，这样更严密。
目前，关于两者的区别，引起关注最多的是LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化，而wortmannin通常不会，因此，它与wortmannin相比，会对细胞其他活性造成不同的影响。如果你的研究与细胞内钙离子浓度密切相关，那么应用LY294002时就要更加谨慎。
价格方面：目前进口最小包装wortmannin的价格大约为1mg---900元左右，LY294002为1.5mg---450元左右，都足够用的！只是wortmannin溶解后只能保存3个月，所以一定要规划好时间。
我个人认为选择的依据应该是基于文献，由于抑制剂是药物，因此它多少会有一些细胞特异性的。针对自己所研究的细胞，选择文献应用最多的那一种，此时作用浓度和时间的选择比较有依据；如果条件允许，最好都选用，这样更严密。
目前，关于两者的区别，引起关注最多的是LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化，而wortmannin通常不会，因此，它与wortmannin相比，会对细胞其他活性造成不同的影响。如果你的研究与细胞内钙离子浓度密切相关，那么应用LY294002时就要更加谨慎。
价格方面：目前进口最小包装wortmannin的价格大约为1mg---900元左右，LY294002为1.5mg---450元左右，都足够用的！只是wortmannin溶解后只能保存3个月，所以一定要规划好时间。
谢谢各位大牛！！
请教上面的各位大侠，我要用LY294002，用在兔子身上，但是没有查到相关剂量和该试剂的配制方法？我想腹腔给药，麻烦知道的高人给与指点，万分感谢！
谢谢大牛
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