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        【求助】wortmannin 和LY294002 这两个的区别

        丁香园论坛

        4959
        抑制的亚型都一样吗?
        一般大家都用哪个?
        谢谢
        Wortmannin是一种常用的phosphatidylinositol 3-kinase(PI3K)抑制剂。Wortmannin可以通透细胞,和PI3K的110kD催化亚基相结合,特异性抑制PI3K,抑制PI3K/Akt信号途径,包括常见的抑制Akt磷酸化等。同时 Wortmannin也可以抑制myosin light chain kinase等。Wortmannin无明显的抗细菌作用,但具有很强的抑制真菌活性。Wortmannin对于纯化的PI3K的IC50 2-4nM。 Wortmannin分子量为428.43,分子式为C23H24O8
        Wortmannin is a very potent, specific and direct inhibitor of PI3 kinase, originally derived from fungus (1,2). The inhibition is irreversible and noncompetitive. Wortmannin does not inhibit PI4 kinase, protein kinase C or protein tyrosine kinase (3).
        1.Nakanishi, S. et al. (1992) J. Biol. Chem. 267, 2157-2163.
        2.Arcaro, A. and Wymann, M.P. (1993) Biochem. J. 296, 297-301.
        3.Powis, G. et al. (1994) Cancer Res. 54, 5241-5248


        LY294002 is a cell-permeable compound that acts as a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). It is active with purified preparations, cytosolic fractions and suitable for use with intact cells. LY294002 blocks the catalytic activity of PI3-Kinase with an IC50 of 1.4 μM and without affection of other kinases including PKC, PKA, MAPK, S6 kinase, EGFR, Src, or PI4-Kinase. For intact cells like neutrophils, a concentration of 50 μM completely abolishes the PI3K activity. It also inhibits the activities of myosin light chain kinase (MLCK), PI4-Kinase and phospholipase C (PLC) but at concentrations about 100 fold higher than those required for PI3K inhibition.
        谢谢!!
        建议用LY,主要原因有两个,一,Wortmannin相对来说要贵好多;二,更重要的,Wortmannin半衰期很短,如果没记错的话大概只有8-10小时,所以如果处理时间久的话,药物浓度下降很快。有篇文献研究了Wortmannin的半衰期,有兴趣可以去查查看,应该是2005年的文献。
        wortmannin 和LY294002 都是PI3K的常用抑制剂。

        我个人认为选择的依据应该是基于文献,由于抑制剂是药物,因此它多少会有一些细胞特异性的。针对自己所研究的细胞,选择文献应用最多的那一种,此时作用浓度和时间的选择比较有依据;如果条件允许,最好都选用,这样更严密。

        目前,关于两者的区别,引起关注最多的是LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化,而wortmannin通常不会,因此,它与wortmannin相比,会对细胞其他活性造成不同的影响。如果你的研究与细胞内钙离子浓度密切相关,那么应用LY294002时就要更加谨慎。

        价格方面:目前进口最小包装wortmannin的价格大约为1mg---900元左右,LY294002为1.5mg---450元左右,都足够用的!只是wortmannin溶解后只能保存3个月,所以一定要规划好时间。
        谢谢各位大牛!!
        请教上面的各位大侠,我要用LY294002,用在兔子身上,但是没有查到相关剂量和该试剂的配制方法?我想腹腔给药,麻烦知道的高人给与指点,万分感谢!
        谢谢大牛

        本文由丁香园论坛提供,想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验方法的你,都可以成为师兄的好伙伴

        师兄微信号:shixiongcoming

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