ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂，抑制EPAC

ESI-09

ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂，抑制EPAC1 and EPAC2的IC₅₀值分别为3.2和1.4 μM。

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生物活性    
ESI-09 is a novel noncyclic nucleotide EPAC antagonist with IC50 values of 3.2 and 1.4 μM for EPAC1 and EPAC2, respectively.

IC50 & Target    
IC50: 3.2 μM (EPAC1), 1.4 μM (EPAC2)[1]

体外研究(In Vitro)    
虽然 cAMP 以 39 μM 的 IC50 与 8-NBD-cAMP 竞争结合，但 ESI-09 显示出更高的效力，表观 IC50 为 10 μM。 ESI-09 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 和 EPAC1 GEF 活性，IC50 分别为 1.4 和 3.2μM。 ESI-09 可以很好地融入 EPAC1 的功能性 cAMP 结合口袋，与蛋白质的活性位点残基建立有利的疏水和氢键相互作用。 ESI-09 以剂量依赖性方式抑制 T308 和 S473 处 007-AM 刺激的 Akt 磷酸化。 ESI-09 抑制胰腺癌细胞 AsPC-1 和 PANC-1 的迁移。ESI-09 抑制 EPAC1 介导的 PDA 细胞在胶原蛋白 I 上的粘附[1]。与类似感染的对照相比，感染 ESI-09 后 30 分钟，R. australis 的 10 倍感染 (MOI) 显著降低 HUVEC 中的细胞内和总细菌计数[2]。

体内研究(In Vivo)    
ESI-09 显著保护 WT 小鼠免受 R.australis 感染，并显着提高存活率[2]。

分子量    
330.77

性状    
Solid

Formula    
C16H15ClN4O2

CAS 号    
263707-16-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 47 mg/mL (142.09 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0232 mL    15.1162 mL    30.2325 mL
5 mM    0.6046 mL    3.0232 mL    6.0465 mL
10 mM    0.3023 mL    1.5116 mL    3.0232 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Almahariq M, et al. A novel EPAC-specific inhibitor suppresses pancreatic cancer cell migration and invasion. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):122-8.  [Content Brief] [2]. Gong B, et al. Exchange protein directly activated by cAMP plays a critical role in bacterial invasion during fatal rickettsioses. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 26;110(48):19615-20.  [Content Brief]