TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50

TWS119 is a specific inhibitor of GSK-3β, with an IC₅₀ of 30 nM, and activates the wnt/β-catenin pathway.

TWS119 在 P19 EC 细胞和原代小鼠 ESC 中诱导神经元分化。TWS119 (<4 μM) 通过激活哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 通路、上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达和抑制裂解的 caspase-3，显著增强 γδT 细胞的增殖和存活。TWS119 (0-8 μM) 诱导 CD62L⁺γδT 或 CCR5⁺γδT 细胞表型的产生。TWS119 (0.5、1.0 和 2 μM) 以剂量依赖性方式增加颗粒酶 B 的表达水平。TWS119 还在体外增强 γδT 细胞对肿瘤细胞的细胞溶解活性^[2]。

TWS119 (30 mg/kg，ip) 改善 rtPA 处理的 MCAO 大鼠的神经功能并降低神经功能缺损 dcore。TWS119 有效缓解脑水肿，减少 rtPA 处理大鼠的脑梗死。TWS119 还可有效降低 rtPA 处理的 MCAO 大鼠的血脑屏障通透性，并减轻 rtPA 诱导的缺血性脑组织出血。此外，TWS119 激活 Wnt/β-Catenin 信号通路并增加 Claudin-3 和 ZO-1 的表达^[1]。

318.33

固体

C₁₈H₁₄N₄O₂

601514-19-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL (157.07 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 1 years; -20℃, 6 months。-80℃ 储存时，请在 1 年内使用， -20℃ 储存时，请在 6 个月 内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

• [1]. Wang W, et al. GSK-3β inhibitor TWS119 attenuates rtPA-induced hemorrhagic transformation and activates the Wnt/β-catenin signaling pathway after acute ischemic stroke in rats. Mol Neurobiol. 2016 Dec;53(10):7028-7036. Epub 2015 Dec 15. [Content Brief]

  [2]. Chen YQ, et al. Wnt pathway activator TWS119 enhances the proliferation and cytolytic activity of human γδT cells against colon cancer. Exp Cell Res. 2017 Nov 16. pii: S0014-4827(17)30587-6.  [Content Brief]