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CiPA cardiac mu
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新药研发过程中,药物的致心律失常毒性越来越受到关注。FDA即将推出的新指导原则全面致心律失常的心脏安全性评价(CiPA)又会给心脏安全性评价带来怎样的变革。爱思普普已准备好CiPA相关的所有离子通道。
1.hERG离子通道
Channel
KV11.1,hERG,IKr
Catalog Ref.
ICE-HEK-hERG
Gene
KCNH2
Sources
human
Expression system
HEK293
Method
whole cell patch clamp
Reference Inhibitor
E4031, cisapride
Target
QT-prolongation, Torsade de Pointe(TdP)
2. Nav1.5离子通道
NaV1.5
SCN5A
ICE-HEK-Nav1.5
Reference inhibitor
TTX (1.0μM± 438.7nM)
Brugada syndrome, long QT syndrome, progressive cardiac conduction disease ,dilated cardiomyopathy, sick sinus syndrome, and atrial fibrillation
3. Cav1.2 离子通道
Cav1.2/β2/α2/δ1, L-type
ICE-CHO-Cav1.2
CACNA1C
CHO
Nifedipine(31.3nM±6.8nM), verapamil
Timothy syndrome, long QT syndrome, Pain, epilepsy, hypertension, stroke, arrhythmia, Autism
4. Iks离子通道
KvLQT/minK, IKs
KCNQ1/KCNE1
Human
Catalog Reference
ICE-HEK-IKs
Standard time
2 weeks
Reference compound
Chromanol 293B (1.5µM±0.171µM)
Atrial fibrillation
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