CiPA cardiac mutiple ion channel profiling

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    新药研发过程中,药物的致心律失常毒性越来越受到关注。FDA即将推出的新指导原则全面致心律失常的心脏安全性评价(CiPA)又会给心脏安全性评价带来怎样的变革。爱思普普已准备好CiPA相关的所有离子通道。

    cipa.png

    1.hERG离子通道

    Channel

    KV11.1,hERG,IKr

    Catalog Ref.

    ICE-HEK-hERG

    Gene

    KCNH2

    Sources

    human

    Expression system

    HEK293

    Method

    whole cell patch clamp

    Reference Inhibitor

    E4031, cisapride

    Target

    QT-prolongation, Torsade de Pointe(TdP)

    blob.png blob.pngblob.png

    2. Nav1.5离子通道

    Channel

    NaV1.5

    Gene

    SCN5A

    Catalog Ref.

    ICE-HEK-Nav1.5

    Sources

    human

    Expression system

    HEK293

    Method

    whole cell patch clamp

    Reference inhibitor

    TTX (1.0μM± 438.7nM)

    Target

    Brugada syndrome, long QT syndrome, progressive cardiac conduction disease ,dilated cardiomyopathy, sick sinus syndrome, and atrial fibrillation

    blob.pngblob.pngblob.png

    3. Cav1.2 离子通道

    Channel

    Cav1.2/β2/α2/δ1, L-type

    Catalog Ref.

    ICE-CHO-Cav1.2

    Gene

    CACNA1C

    Sources

    human

    Expression system

    CHO

    Method

    whole cell patch clamp

    Reference Inhibitor

    Nifedipine(31.3nM±6.8nM), verapamil

    Target

    Timothy syndrome, long QT syndrome, Pain, epilepsy, hypertension, stroke, arrhythmia, Autism

    blob.png blob.png blob.png

    4. Iks离子通道

    Channel

    KvLQT/minK, IKs

    Gene

    KCNQ1/KCNE1

    Sources

    Human

    Catalog Reference

    ICE-HEK-IKs

    Expression system

    HEK293

    Method

    whole cell patch clamp

    Standard time

    2 weeks

    Reference compound

    Chromanol 293B (1.5µM±0.171µM)

    Target

    Atrial fibrillation

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