Iloprost伊洛前列素,78919-13-8

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Iloprost

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伊洛前列素;亚罗普斯特

Catalog_No：HY-A0096

CAS：78919-13-8

产品活性：Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 (PGI2) 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，并抑制肿瘤转移。伊洛前列素可用于外周血管研究^[1][2][3][4]。 体外前列环素 (PGI2) 在输卵管液中合成并促进胚胎发育^[1]。
伊洛前列素是一种 PGI2类似物，并影响牛卵母细胞的成熟和发育能力^[1]。
伊洛前列素（0.5 μM；22-24 小时）增加牛胚胎囊胚率以及扩张囊胚的比例< sup>[1].
Iloprost (0.5 μM; 22-24 h) 有助于牛卵母细胞的成熟率和卵丘细胞扩张，并增加与卵丘扩张相关基因的mRNA表达^{[ 1]}.
伊洛前列素（0.5 μM；22-24 小时）减少 COC 中细胞凋亡的发生，并促进参与细胞凋亡的基因（BAX 和 BCL2）转录中的抗细胞凋亡平衡^[1].
体内：伊洛前列素（0.3 mg/kg/min；通过 sc 微型泵；33 天）具有显着的大鼠自发转移肿瘤模型的抗转移活性^[2]。
伊洛前列素（0.2 mg/kg/d；ip；10 d）在减弱高氧效应并减少新生小鼠肺部的炎症，环氧合酶 2 (COX-2/PTGS2) 介导高氧诱导的损伤^[3]。
伊洛前列素（0.2 mg/kg； iv 或 ip)半衰期短，在治疗中常采用频繁（每2-4h）吸入给药^[4]。
药代动力学参数比较大鼠和小鼠^[4]

Animal	Route	剂量 (mg/kg)	AUC (ng?h/mL)	F (%)	CL（范围）（mL/min/kg）	t1/2λi (最小值)	t1/2λz (min)
鼠标	iv	0.2	21.9	100	152	3	15
老鼠	ig	0.2	2.2	10	/	4	58

体外：前列环素 (PGI2) 在输卵管液中合成，促进胚胎发育^[1]。
伊洛前列素是一种 PGI2 类似物，影响牛卵母细胞的成熟和发育能力^[1] .
Iloprost (0.5 μM; 22-24 h) 增加牛胚胎囊胚率以及膨胀囊胚的比例^[1].
Iloprost (0.5 μM; 22-24 h)有助于牛卵母细胞的成熟率和卵丘细胞扩张，并增加与卵丘扩张相关基因的mRNA表达^[1]。
伊洛前列素（0.5 μM; 22 -24 h) 减少 COC 中细胞凋亡的发生，促进细胞凋亡相关基因（BAX 和 BCL2）转录的抗细胞凋亡平衡^[1]。

体内：Iloprost (0.3 mg/kg/min; via sc mini pumps; 33 d) 在大鼠自发转移肿瘤模型中具有显着的抗转移活性^[2]。
Iloprost (0.2 mg/kg/d；ip；10 d) 减弱新生小鼠肺部的高氧效应并减少炎症，环氧合酶 2 (COX-2/PTGS2) 介导高氧诱导的损伤^[3]。
伊洛前列素 (0.2 mg/kg; iv or ip) 具有较短的半衰期，在治疗中通常通过频繁（每 2-4 小时）吸入的方式给药^[4]。< br/> 大鼠和小鼠体内药代动力学参数比较^[4]

动物	Route	剂量 (mg/kg)	AUC (ng•h/mL)	F (%)	CL（范围）（mL/min/kg）	t1/2λi (最小值)	t1/2λz (min)
鼠标	iv	0.2	21.9	100	152	3	15
老鼠	ig	0.2	2.2	10	/	4	58

参考文献：

Kowalczyk-Zieba I, et al. Iloprost affects in vitro maturation and developmental competence of bovine oocytes. Theriogenology. 2020 Nov;157:286-296. ;Hildebrand M. Pharmacokinetics of iloprost and cicaprost in mice. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):431-42.

Olave N, et al. Iloprost attenuates hyperoxia-mediated impairment of lung development in newborn mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 Oct 1;315(4):L535-L544. ;Schneider MR, et al. Effects of prostacyclin analogues in in vivo tumor models. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1991;21B:901-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。