Sorafenib (Nexavar)（Raf/Mek/Er

Sorafenib (Nexavar)（Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor）产品描述：
Sorafenib是一种新颖的，口服有效的RAF激酶和VEGFR抑制剂，可以抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), 野生型BRAF (IC50=22 nmol/L)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nmol/L), 以及 VEGFR-2 (IC50=90 nmol/L)和VEGFR-3 (IC50=20 nmol/L)。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性，在结肠癌，乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长[1]。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化，并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外，sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度，其作用方式不依赖MEK/ERK[2]。Sorafenib已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。

Sorafenib (Nexavar)（Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor）提交
基本特性：
CAS号：284461-73-0， 分子式：C21H16ClF3N4O3， 分子量：464.82
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （200 mg/ml），或乙醇配制储存液（3.3 mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Sorafenib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。


Sorafenib (Nexavar)（Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor）应用实例（仅作参考）：
（1） 为检测sorafenib对MAPK信号通路活性的阻断作用，对肿瘤细胞中ERK1/2磷酸化水平进行测定。用不同浓度的sorafenib(0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μM)或DMSO孵育MDA-MB-231细胞。通过Western blot检测发现sorafenib抑制基底MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化，其IC50 值分别为40和100 nmol/L。为检测sorafenib在人肿瘤移植瘤模型中的抗肿瘤效力，将MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549肿瘤细胞移植入无胸腺小鼠中，并给小鼠每天口服7.5, 15, 30和60 mg/kg sorafenib，持续9天。发现在HT-29, Colo-205和 DLD-1人结肠癌肿瘤模型及A549 NSCLC模型中，30和60 mg/kg 剂量的sorafenib可以完全抑制肿瘤生长 [1]。
（2） 为检测sorafenib对细胞增殖的作用，在PLC/PRF/5和HepG2细胞培养基中加入0-10μM sorafenib，培养72h。Sorafenib以剂量依赖的方式抑制2种细胞的增殖，其IC50 值分别为6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。将PLC/PRF/5肿瘤细胞(每只动物5×106)移植入无胸腺小鼠中，给小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenib tosylate。Sorafenib表现出剂量依赖型生长抑制作用，服用10和30 mg/kg sorafenib tosylate时，肿瘤生长移植瘤分别为49% 和78%。在100 mg/kg剂量时，在50%小鼠体内产生持久的肿瘤衰退。另外，在实验模型中没有检测到致命性作用[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Sorafenib (Nexavar)（Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor）
xy-8602R HAO1葡萄糖氧化酶1抗体
xy-8603R HOXD9转录调节因子HOXD9抗体
xy-8414R HAGHL羟基酰谷胱甘肽水解酶样蛋白抗体
xy-8415R HEATR7B2热休克蛋白受体家族蛋白7B2抗体
xy-8416R HEBP2Heme结合蛋白2抗体
xy-8417R HEPACAM2肝细胞粘附分子2抗体
xy-8418R HEXDC氨基己糖苷酶D抗体
xy-8419R HHLA2HHLA2蛋白抗体
xy-7512R Hyp羟脯氨酸抗体
xy-7026R HSP10热休克蛋白10抗体
xy-6600R HMPH同源盒蛋白PRH抗体
xy-6603R HSD17B1羟类固醇脱氢酶17β抗体
xy-4281R HAUSP疱疹病毒相关泛素特异性蛋白酶7抗体
xy-5713R HOXA5同源异型盒基因HOXA5蛋白抗体
xy-3825R HP1 alpha异染色质蛋白1-α(HP1α)抗体
xy-3826R Histone H4组蛋白H4抗体
xy-3746R Acetyl-Histone H4(K12)乙酰化组蛋白H4抗体
xy-3768R Histone H3 (tri methyl K36) 三甲基化组蛋白H3抗体
xy-3769R Histone H3 (Di Methyl K36)二甲基化组蛋白H3抗体
xy-3770R Histone H3 (Di Methyl K4)二甲基化组蛋白H3K4抗体
xy-3772R Histone H3 (Di Methyl K9)二甲基化组蛋白H3K9抗体
xy-3773R Histone H3 (Tri Methyl K27)三甲基化组蛋白H3抗体
xy-3774R Acetyl-Histone H3(K23)乙酰化组蛋白H3抗体
xy-3775R Acetyl-Histone H3(K18)乙酰化组蛋白H3抗体
xy-8451R phospho-HNF4 (Ser304)磷酸化肝细胞核因子4α抗体
xy-4113R HMG14高迁移率核小体结合蛋白1
xy-5385R Phospho-Histone H3 (Ser28)磷酸化组蛋白H3抗体
xy-6968R HLA DM组织相容性复合体α抗体
xy-6195R HGFA Inhibitor 2肝细胞生长因子激活抑制蛋白2抗体
xy-4632R HOMER2HOMER2抗体
xy-6567R HDBP2乳头瘤病毒调控因子1抗体（锌指蛋白395）
xym-0991M HPV18 E6 protein人类乳头状瘤病毒18 E6单克隆抗体
xy-4205R hnRNP F异质核糖核蛋白F抗体
xy-4296R hnRNP K异质核糖核蛋白K抗体
xy-4300R hnRNP L异质核糖核蛋白L抗体
xym-2156M HER2 receptor(1A4) HER2受体单克隆抗体
xy-6228R HRG beta 1乳腺癌细胞分化因子P45抗体 Heregulinβ
xy-6615R Hepatic lipase肝脂酶抗体
xy-5387R phospho-HDAC1 (Ser423)磷酸化组蛋白去乙酰化酶1抗体
xy-6107R HLTF解旋酶样转录因子抗体
xy-5070R HMGCS2三羟基三甲基辅酶A合成酶2抗体