AS703026 (MEK1/2 inhibitor)

AS703026 (MEK1/2 inhibitor)产品描述：
AS703026是一种新型，高选择性，口服生物活性的MEK1/2抑制剂，在人多发性骨髓瘤（MM）中的IC50s 值范围为5-2000 nM。AS703026抑制MM细胞生长和存活，并抑制细胞因子诱导的破骨细胞分化，其抑制活性比AZD6244强9-10倍。AS703026在体内可以抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡[1]。另外，通过特异性抑制重要的MEK下游靶标激酶ERK，AS703026可以抑制体内外D-MUT细胞的生长，AS703026还可以抑制K-ras突变的结肠癌细胞的增殖和转化。目前，AS703026已用于I期临床实验中[2]。I期临床结果初步显示，AS703026具有很好的耐受性，并表现出抗实体瘤活性[3]。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)产品结构：

基本特性：
CAS号：1236699-92-5，分子式：C15H15FIN3O3，分子量：431.2
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（30 mg/ml），或乙醇配制储存液（1 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
AS703026的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测AS703026对MM细胞系生长的抑制作用，用不同剂量的AS703026(2-2000 nM)处理MM细胞2天，发现AS703026以剂量依赖的方式抑制MM细胞系的生长，其IC50s 范围为5-2000 nM。为检测AS703026在体内的抗肿瘤活性，每天2次给H929 MM移植瘤小鼠口服AS703026 (15 mg/kg, 30 mg/kg)，每周5天，维持2周。AS703026抑制肿瘤生长，其作用方式为时间依赖型，而且没有观察到明显的体重减少[1]。
(2) 为检测AS703026对D-WT和D-MUT细胞的作用，用10 μmol/L AS703026处理细胞24 h。发现，细胞中ERK活性降低，而Akt活性没有变化。加入AS703026可抑制D-WT和D-MUT细胞增殖。为检测AS703026在小鼠肿瘤移植瘤模型中的抗肿瘤作用，给5只无胸腺裸鼠10 mg/kg AS703026，每天1次。发现，肿瘤体积和重量都减少了60%，p-ERK染色和ATF2活性也显著降低[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)
xy-1117R GPR49G蛋白偶联受体49抗体
xy-9536R GemininDNA复制抑制因子抗体
xy-9920R G protein alpha Inhibitor 2G蛋白α抑制蛋白2抗体
xy-13245R G gamma4G蛋白偶联受体γ4抗体
xy-1293R GABA B Receptor 2G氨基丁酸B型受体2抗体
xy-1219R GRP78葡萄糖调节蛋白78抗体（热休克蛋白70蛋白5）
xy-0194R GRP94葡萄糖调节蛋白94抗体
xy-0028M GSK-3 Beta (CT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0023M GSK-3 beta (NT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0136R GTP cyclohydrolase 1三磷酸鸟苷环水解酶抗体
xy-1247R mGluR5促代谢型谷氨酸受体5抗体
xy-0863R GRO Alpha生长调节致癌基因-1抗体GROa
xy-1082R GRK1G蛋白偶合受体激酶1抗体
xy-0011R Gastrin Releasing Peptide促胃泌素释放肽抗体
xy-9133R phospho-GPS1(Ser474)磷酸化G蛋白通路抑制蛋白1抗体
xy-9453R GPBB脑糖原磷酸化酶抗体
xy-8544R GABR B3G氨基丁酸受体3抗体
xy-6500R GABA A Receptor alpha 3G氨基丁酸受体α3抗体
xy-13334R GEN1GEN1蛋白抗体
xy-6359R Glutamine PRPP amidotransferase谷氨酰胺磷酸核糖基焦磷酸酰胺基转移酶
xy-7593R Galactosidase alphaα-半乳糖苷酶抗体
xy-7686R GPR55蛋白偶联受体55抗体
xy-7069R GADD45 gamma生长抑制DNA损伤基因45γ抗体 GADD45γ
xy-6837R GAS2L3生长停滞特异性蛋白2家族3抗体
xy-6788R Granzyme K颗粒酶K抗体
xy-9207R GDPD5甘油磷酸二酯酶磷酸结构域5抗体
xy-2976R GGT1γ谷氨酰转移酶抗体
xy-1232R GABA A Receptor alpha 1G1氨基丁酸A型受体α1抗体
xy-0325R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体
xy-0400R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体(C端）
xy-0721R Galectin 3半乳糖凝集素3抗体
xy-0154R GAP43神经生长相关蛋白43
xy-0755R GAPDH3-磷酸甘油醛脱氢酶（兔来源免疫组化用抗体）
xym-0978M GAPDH(3E12)-Loading Control3-磷酸甘油醛脱氢酶单克隆抗体(内参抗体)