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- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
AS703026是一种新型，高选择性，口服生物活性的MEK1/2抑制剂，在人多发性骨髓瘤（MM）中的IC50s 值范围为5-2000 nM。AS703026抑制MM细胞生长和存活，并抑制细胞因子诱导的破骨细胞分化，其抑制活性比AZD6244强9-10倍。AS703026在体内可以抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡[1]。另外，通过特异性抑制重要的MEK下游靶标激酶ERK，AS703026可以抑制体内外D-MUT细胞的生长，AS703026还可以抑制K-ras突变的结肠癌细胞的增殖和转化。目前，AS703026已用于I期临床实验中[2]。I期临床结果初步显示，AS703026具有很好的耐受性，并表现出抗实体瘤活性[3]。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)产品结构：
基本特性：
CAS号：1236699-92-5，分子式：C15H15FIN3O3，分子量：431.2
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（30 mg/ml），或乙醇配制储存液（1 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
AS703026的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测AS703026对MM细胞系生长的抑制作用，用不同剂量的AS703026(2-2000 nM)处理MM细胞2天，发现AS703026以剂量依赖的方式抑制MM细胞系的生长，其IC50s 范围为5-2000 nM。为检测AS703026在体内的抗肿瘤活性，每天2次给H929 MM移植瘤小鼠口服AS703026 (15 mg/kg, 30 mg/kg)，每周5天，维持2周。AS703026抑制肿瘤生长，其作用方式为时间依赖型，而且没有观察到明显的体重减少[1]。
(2) 为检测AS703026对D-WT和D-MUT细胞的作用，用10 μmol/L AS703026处理细胞24 h。发现，细胞中ERK活性降低，而Akt活性没有变化。加入AS703026可抑制D-WT和D-MUT细胞增殖。为检测AS703026在小鼠肿瘤移植瘤模型中的抗肿瘤作用，给5只无胸腺裸鼠10 mg/kg AS703026，每天1次。发现，肿瘤体积和重量都减少了60%，p-ERK染色和ATF2活性也显著降低[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
AS703026 (MEK1/2 inhibitor)
xy-1117R GPR49G蛋白偶联受体49抗体
xy-9536R GemininDNA复制抑制因子抗体
xy-9920R G protein alpha Inhibitor 2G蛋白α抑制蛋白2抗体
xy-13245R G gamma4G蛋白偶联受体γ4抗体
xy-1293R GABA B Receptor 2G氨基丁酸B型受体2抗体
xy-1219R GRP78葡萄糖调节蛋白78抗体（热休克蛋白70蛋白5）
xy-0194R GRP94葡萄糖调节蛋白94抗体
xy-0028M GSK-3 Beta (CT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0023M GSK-3 beta (NT)糖原合酶激酶-3β抗体
xy-0136R GTP cyclohydrolase 1三磷酸鸟苷环水解酶抗体
xy-1247R mGluR5促代谢型谷氨酸受体5抗体
xy-0863R GRO Alpha生长调节致癌基因-1抗体GROa
xy-1082R GRK1G蛋白偶合受体激酶1抗体
xy-0011R Gastrin Releasing Peptide促胃泌素释放肽抗体
xy-9133R phospho-GPS1(Ser474)磷酸化G蛋白通路抑制蛋白1抗体
xy-9453R GPBB脑糖原磷酸化酶抗体
xy-8544R GABR B3G氨基丁酸受体3抗体
xy-6500R GABA A Receptor alpha 3G氨基丁酸受体α3抗体
xy-13334R GEN1GEN1蛋白抗体
xy-6359R Glutamine PRPP amidotransferase谷氨酰胺磷酸核糖基焦磷酸酰胺基转移酶
xy-7593R Galactosidase alphaα-半乳糖苷酶抗体
xy-7686R GPR55蛋白偶联受体55抗体
xy-7069R GADD45 gamma生长抑制DNA损伤基因45γ抗体 GADD45γ
xy-6837R GAS2L3生长停滞特异性蛋白2家族3抗体
xy-6788R Granzyme K颗粒酶K抗体
xy-9207R GDPD5甘油磷酸二酯酶磷酸结构域5抗体
xy-2976R GGT1γ谷氨酰转移酶抗体
xy-1232R GABA A Receptor alpha 1G1氨基丁酸A型受体α1抗体
xy-0325R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体
xy-0400R GAD65谷氨酸脱羧酶-65抗体(C端）
xy-0721R Galectin 3半乳糖凝集素3抗体
xy-0154R GAP43神经生长相关蛋白43
xy-0755R GAPDH3-磷酸甘油醛脱氢酶（兔来源免疫组化用抗体）
xym-0978M GAPDH(3E12)-Loading Control3-磷酸甘油醛脱氢酶单克隆抗体(内参抗体)
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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