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- 2025年07月12日
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4℃保存
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6个月
- 英文名：
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Olaparib（奥拉帕尼，又称为AZD-2281, KU-0059436）是一种新型的，强效的，具有口服活性PARP抑制剂，抑制PARP-1和PARP-2，其IC50分别为5 nM和1 nM[1]。对同源重组修复缺陷如BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞具有选择性毒性作用[2]。Olaparib抑制移植瘤小鼠中 BRCA1/BRCA2缺陷的乳腺瘤生长，并明显提高存活，而且没有毒性症状。另外，olaparib与cisplatin或carboplatin联合应用可以显著性延长无复发存活率和总存活率[3,4]。Olaparib还可以提高放射敏感性，并引起肿瘤显著衰退[5]。
Olaparib已用于治疗乳腺癌，卵巢癌和结肠癌的II期临床实验，但是，最终未被批准用于临床。
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)基本特性：
CAS号：763113-22-0，分子式：C24H23FN4O3，分子量：434.46
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（30 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Olaparib 的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)1) 为检测olaparib对细胞活力的作用，用不同浓度的olaparib(0.5, 1.0, 1.5, 2.0μM)孵育 Hs578T, MDA-MB-231, T47D, MDA-MB-436和HCC1937细胞。其中，BRCA1缺陷的细胞系MDA-MB-463和HCC1937对olaparib高度敏感。为检测olaparib在体内的抗肿瘤活性，给SW620移植瘤小鼠口服olaparib(10 mg/kg)，同时用TMZ进行处理。与TMZ单独处理组相比，TMZ与olaparib联合处理的小鼠中肿瘤体积明显变小[1]。
2) 为检测olaparib对辐射处理的NSCLC细胞系(Calu-6和A549)的作用，用olaparib(1, 5μM)处理细胞，发现olaparib可以提高辐射对细胞的毒性作用。在Calu-6移植瘤模型中，olaparib(50mg/kg)单独处理对细胞生长没有明显作用，但是，olaparib与放射治疗同时应用时，肿瘤生长明显延迟[5].
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Olaparib (AZD2281,KU-0059436)(PARP-1 and PARP-2 inhibitor)
xy-8243R CUEDC1CUE结构域蛋白1抗体
xy-7989R CCDC52卷曲螺旋结构域蛋白52抗体
xy-6416R Complement fragment 3c补体片段C3c抗体
xy-8086R CCDC68卷曲螺旋结构域蛋白68抗体(皮肤T淋巴细胞淋巴瘤相关抗原)
xy-8087R CCDC83卷曲螺旋结构域蛋白83抗体
xy-7988R CCDC21卷曲螺旋结构域蛋白21抗体
xy-7990R CCDC6卷曲螺旋结构域蛋白6抗体(乳头状甲状腺癌编码蛋白)
xy-7995R CDK2AP2细胞周期素依赖激酶2相关蛋白2抗体
xy-15056R C1orf2011号染色体开放阅读框201抗体
xy-7991R CCDC7卷曲螺旋结构域蛋白7抗体
xy-7992R CCDC80卷曲螺旋结构域蛋白80抗体
xy-7993R CD163L1CD163蛋白样1抗体
xy-7997R CDKAL1周期素依赖性激酶5调节蛋白1样蛋白1抗体
xy-9073R C22orf3122号染色体开放阅读框31抗体
xy-9074R CDC37L1细胞分裂周期37样蛋白1抗体
xy-8341R CPXM羧肽酶X(M14家族1)抗体
xy-8082R CCDC135卷曲螺旋结构域蛋白135抗体
xy-6405R CEE跨膜结构域边缘蛋白CEE抗体
xy-6406R CESK1分子伴侣CESK1蛋白抗体
xy-8083R CCDC124卷曲螺旋结构域蛋白124抗体
xy-9075R CDK5RAP1CDK5激活结合蛋白1抗体
xy-9384R phospho-CNOT2(Ser101)磷酸化细胞表面趋化因子受体4相关蛋白2抗体
xy-4501R testis antigen 1B肿瘤/睾丸抗原1B/1A
xy-8445R phospho-Cdc25B (Ser149)磷酸化细胞分裂周期蛋白25B抗体
xy-9008R TMEM12跨膜蛋白12抗体
xy-9203R IGSF16免疫球蛋白超家族成员16抗体
xy-9208R CSPP1中心体和纺锤体极相关蛋白1抗体
xy-9498R C9orf1539号染色体开放阅读框153抗体
xy-9993R C4orf194号染色体开放阅读框19抗体
xy-9994R C4orf274号染色体开放阅读框27抗体
xy-9991R C4orf224号染色体开放阅读框22抗体
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文献和实验Genetic Dissection of PARylation in the Filamentous Fungus Neurospora crassa
impacting the aspects of normal human health, such as aging, as well as disease development, particularly cancer. Recently, the powerful antitumor PARP inhibitor Olaparib was shown to be effective in blocking the progression of BRCA1/2-associated tumors
三句话读懂一篇 CNS，保护肾脏，肠道微生物是关键；千古谜题，为何哪吒需怀胎三年...
）修饰，而且可以在两个核小体间形成桥连结构，使断裂的 DNA 末端对齐连接，启动构象变化，以便于后续的 DNA 损伤修复。PARP1/2 作为 DNA 损伤修复途径较早发挥功能的蛋白，在抗肿瘤研究中有着重要的作用，已经有针对 PARP 蛋白的抑制剂 Olaparib 作为抗肿瘤药物上市，对于 PARP 蛋白的深入研究有助于开发更多的抗肿瘤药物。图片来源：Nature 6. 细胞铁死亡？有着广阔应用前景的研究铁死亡 (Ferroptosis) 是一种近年来新发现的铁依赖性的应激性细胞死亡途径，已知
differentiation and reestablishes Crypt homeostasis in colorectal cancer. Cell 161:1539 – 155211. Henneman L, van Miltenburg MH, and Schlicker A et al (2015) Selective resistance to the PARP inhibitor olaparib in a mouse model for BRCA1-deficient metaplastic
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