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- 2025年07月15日
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6个月
- 英文名：
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼
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1
- 供应商：
上海信裕
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼产品描述：
Tofacitinib, citrate salt是Tofacitinib的柠檬酸盐形式，特别生产用于体内科研应用。Tofacitinib, citrate salt是商业药Xeljanz®的有效成分，至少在一个国家通过审批用于类风湿性关节炎的治疗。【注：Gene Operation销售的Tofacitinib, citrate salt并不是成品药，不能用在人身上，只限于科研用途。】
Tofacitinib （曾经命名为tasocitinib，CP-690550）是一种强效的JAKs选择性抑制剂。体外激酶实验CP-690550强力抑制重组人激酶蛋白JAK3 (IC50=1.6nM)，JAK1(IC50=3.2nM)和JAK2 (IC50=4.1nM)。细胞实验中CP-690550选择性抑制JAK1和JAK3的能力比JAK2高5-100倍[1]。CP-690550体外有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应（MLR）(IC50 = 91 nM)，体内小鼠模型中显示出延长心脏移植生存的潜力[2]。由于具有联合作用效力和良好的耐受力，CP-690550是非常有前景的人体免疫抑制剂，可以阻止器官移植排斥和减轻自身免疫性症状，如风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫疾病[3]。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼基本特性：
CAS号：540737-29-9， 分子式：C16H20N6O•C6H8O7， 分子量：504.49
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mM），或乙醇溶解配制储存液。建议分装后-20 ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
CP-690550的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼应用实例（仅作参考）：
1)为检测CP-690550对关节炎的抑制作用，每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的CP-690550（0.1mg/kg, 1 mg/kg, 3mg/kg, 10mg/kg），CP-690550通过减小爪子体积对关节炎表现出剂量依赖型抑制作用。在CP-690550对骨髓髓样前体增长的抑制作用实验中，每天1次给AIA大鼠口服1mg/kg和10mg/kg的CP-690550，表明10mg/kg CP-690550显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加[1]。
2)为检测CP-690550对脾中淋巴细胞的作用，给小鼠缓释微泵输注不同剂量的CP-690550（1.5mg/kg/d，5mg/kg/d，15mg/kg/d），CP-690550以剂量依赖方式降低脾的淋巴细胞数量，15mg/kg/d CP-690550以时间依赖的形式降低成熟脾淋巴细胞数量。为检测CP-690550对迟发型超敏反应（DTH）的抑制作用，给小鼠皮下注射不同浓度的CP-690550（1.87mg/kg，3.75mg/kg，7.5mg/kg，15mg/kg和30mg/kg），CP-690550同样以剂量依赖的方式抑制DTH，30mg/kg/day时达到最大抑制程度（80%）[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼
xy-2672R Cathepsin C/DPP1组织蛋白酶C抗体
xy-0082R Caspase 4半胱胺酸蛋白酶蛋白-4抗体
xy-0087R caspase-3 p12 subunit活化半胱胺酸蛋白酶蛋白3抗体
xy-15276R C7ORF617号染色体开放阅读框61抗体
xy-2183R Claudin 11少突胶质细胞跨膜蛋白抗体
xy-2211R CD80刺激分子B7-1蛋白抗体
xy-2673R C5b-9末端补体复合物抗体
xy-15296R C8orf558号染色体开放阅读框55抗体
xy-15186R C4a+C4b补体C4a+C4b蛋白抗体
xy-2779R CD44v7CD44V7抗体
xy-2780R CD44v10CD44V10抗体
xy-2783R CD44v4CD44V4抗体
xy-2790R Claudin 4紧密连接蛋白4抗体
xy-15221R C6orf1406号染色体开放阅读框140抗体
xy-2776R CACH2L型钙通道蛋白抗体
xy-2781R CACNA1G电压依赖性钙通道Cav3.1抗体
xy-2788R Claudin 3紧密连接蛋白3抗体
xy-3172R phospho-c-Jun (Ser73)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-3173R phospho-c-Jun(Ser243)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-15079R C1orf861号染色体开放阅读框86抗体
xy-15298R C8ORF598号染色体开放阅读框59抗体
xy-13816R phospho-C5R1 (Ser338)磷酸化补体成分5受体1抗体
xy-13817R Complement component C6补体C6抗体
xy-13818R CEACAM7癌胚抗原相关细胞粘附分子7抗体
xy-13819R Phospho-CEBP beta (Thr188)磷酸化转录调节因子CEBP β抗体
xy-13820R Phospho-CEBP beta (Thr188 + Thr235)磷酸化转录调节因子CEBP β抗体
xy-13821R CEBP Delta转录调节因子C/EBPδ抗体
xy-13822R CEBPE转录调节因子C/EBPε抗体
xy-13823R phospho-CEBPE (Thr74)磷酸化转录调节因子C/EBPε抗体
xy-13826R CEECAM1脑血管内皮细胞粘附分子1抗体
xy-13804R C1QL4补体C1QL4链多肽抗体
xy-13781R C19orf219号染色体开放阅读框2抗体
Tofacitinib, citrate salt是Tofacitinib的柠檬酸盐形式，特别生产用于体内科研应用。Tofacitinib, citrate salt是商业药Xeljanz®的有效成分，至少在一个国家通过审批用于类风湿性关节炎的治疗。【注：Gene Operation销售的Tofacitinib, citrate salt并不是成品药，不能用在人身上，只限于科研用途。】
Tofacitinib （曾经命名为tasocitinib，CP-690550）是一种强效的JAKs选择性抑制剂。体外激酶实验CP-690550强力抑制重组人激酶蛋白JAK3 (IC50=1.6nM)，JAK1(IC50=3.2nM)和JAK2 (IC50=4.1nM)。细胞实验中CP-690550选择性抑制JAK1和JAK3的能力比JAK2高5-100倍[1]。CP-690550体外有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应（MLR）(IC50 = 91 nM)，体内小鼠模型中显示出延长心脏移植生存的潜力[2]。由于具有联合作用效力和良好的耐受力，CP-690550是非常有前景的人体免疫抑制剂，可以阻止器官移植排斥和减轻自身免疫性症状，如风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫疾病[3]。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼基本特性：
CAS号：540737-29-9， 分子式：C16H20N6O•C6H8O7， 分子量：504.49
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mM），或乙醇溶解配制储存液。建议分装后-20 ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
CP-690550的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼应用实例（仅作参考）：
1)为检测CP-690550对关节炎的抑制作用，每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的CP-690550（0.1mg/kg, 1 mg/kg, 3mg/kg, 10mg/kg），CP-690550通过减小爪子体积对关节炎表现出剂量依赖型抑制作用。在CP-690550对骨髓髓样前体增长的抑制作用实验中，每天1次给AIA大鼠口服1mg/kg和10mg/kg的CP-690550，表明10mg/kg CP-690550显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加[1]。
2)为检测CP-690550对脾中淋巴细胞的作用，给小鼠缓释微泵输注不同剂量的CP-690550（1.5mg/kg/d，5mg/kg/d，15mg/kg/d），CP-690550以剂量依赖方式降低脾的淋巴细胞数量，15mg/kg/d CP-690550以时间依赖的形式降低成熟脾淋巴细胞数量。为检测CP-690550对迟发型超敏反应（DTH）的抑制作用，给小鼠皮下注射不同浓度的CP-690550（1.87mg/kg，3.75mg/kg，7.5mg/kg，15mg/kg和30mg/kg），CP-690550同样以剂量依赖的方式抑制DTH，30mg/kg/day时达到最大抑制程度（80%）[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Tasocitinib，Citrate Salt （JAKs inhibitor and Immunosupressant） 柠檬酸钠托法替尼
xy-2672R Cathepsin C/DPP1组织蛋白酶C抗体
xy-0082R Caspase 4半胱胺酸蛋白酶蛋白-4抗体
xy-0087R caspase-3 p12 subunit活化半胱胺酸蛋白酶蛋白3抗体
xy-15276R C7ORF617号染色体开放阅读框61抗体
xy-2183R Claudin 11少突胶质细胞跨膜蛋白抗体
xy-2211R CD80刺激分子B7-1蛋白抗体
xy-2673R C5b-9末端补体复合物抗体
xy-15296R C8orf558号染色体开放阅读框55抗体
xy-15186R C4a+C4b补体C4a+C4b蛋白抗体
xy-2779R CD44v7CD44V7抗体
xy-2780R CD44v10CD44V10抗体
xy-2783R CD44v4CD44V4抗体
xy-2790R Claudin 4紧密连接蛋白4抗体
xy-15221R C6orf1406号染色体开放阅读框140抗体
xy-2776R CACH2L型钙通道蛋白抗体
xy-2781R CACNA1G电压依赖性钙通道Cav3.1抗体
xy-2788R Claudin 3紧密连接蛋白3抗体
xy-3172R phospho-c-Jun (Ser73)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-3173R phospho-c-Jun(Ser243)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-15079R C1orf861号染色体开放阅读框86抗体
xy-15298R C8ORF598号染色体开放阅读框59抗体
xy-13816R phospho-C5R1 (Ser338)磷酸化补体成分5受体1抗体
xy-13817R Complement component C6补体C6抗体
xy-13818R CEACAM7癌胚抗原相关细胞粘附分子7抗体
xy-13819R Phospho-CEBP beta (Thr188)磷酸化转录调节因子CEBP β抗体
xy-13820R Phospho-CEBP beta (Thr188 + Thr235)磷酸化转录调节因子CEBP β抗体
xy-13821R CEBP Delta转录调节因子C/EBPδ抗体
xy-13822R CEBPE转录调节因子C/EBPε抗体
xy-13823R phospho-CEBPE (Thr74)磷酸化转录调节因子C/EBPε抗体
xy-13826R CEECAM1脑血管内皮细胞粘附分子1抗体
xy-13804R C1QL4补体C1QL4链多肽抗体
xy-13781R C19orf219号染色体开放阅读框2抗体
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