Vandetanib

Vandetanib产品描述
凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的VEGFR2抑制剂，IC₅₀=40nM。同时，Vandetanib也可以抑制VEGFR3和EGFR，IC₅₀分别为110 nM和500nM^[1]。Vandetanib是用于对甲状腺的某些肿瘤的治疗的抗癌药物。它能够抑制VEGFR依赖的肿瘤血管生成以及EGFR和RET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活来作用于癌症中的关键信号通路^[2]。在移植瘤小鼠中，Vandetanib抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显著降低了肿瘤的血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少了肝内转移数目，并且上调肿瘤组织中的VEGF，TGF-α和EGF^[3]。Vandetanib目前正处于不可切除的局部晚期或转移性遗传的或分散的MTC病人的临床三期研究^[4]。
靶点

Targets	VEGFR2
IC50	40 nM[1]

Vandetanib化学特性

Cas No.: 443913-73-3	M. Wt.: 475.35
Formula: C22H24BrFN4O2	Purity: ≥99%
Synonym: ZD-6474,ZD6474, AZD-6474, Caprelsa®.
Chemical Name: N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (3.6 mg/ml)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

Vandetanib结构式



Reference
[1] Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 62(16):4645-55(2002).
[2] Herbst RS, et al. Vandetanib (ZD6474): an orally available receptor tyrosine kinase inhibitor that selectively targets pathways critical for tumor growth and angiogenesis. Expert Opin Investig Drugs. 16(2):239-49(2007).
[3] Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 18(14):3924-33(2012).
[4] Ton GN, et al. Vandetanib: a novel targeted therapy for the treatment of metastatic or locally advanced medullary thyroid cancer. Am J Health Syst Pharm.
Vandetanib
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