Vatalanib (PTK787) 2HCl

Vatalanib (PTK787) 2HCl产品描述
瓦他拉尼碱（Vatalanib (PTK787) 2HCl）是一种可口服的VEGFR2/KDR抑制剂，其IC₅₀为37 nM。它对VEGFR1/Flt-1的作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Vatalanib抑制VEGF诱导的KDR结构域的自磷酸化及的内皮细胞的增殖、存活和迁移。在生长因子诱导和肿瘤细胞诱导的血管生成模型中,按照25-100 mg/kg剂量，每天一次，口服给药，Vatalanib可抑制VEGF和PDGF诱导的血管的生成反应^[1]。目前，Vatalanib正处于黑色素瘤的治疗的临床一期和二期的研究。
靶点

Targets	VEGFR2/KDR	VEGFR1/Flt-1	VEGFR3/Flt-4
IC50	37 nM	77 nM	730 nM[1]

Vatalanib (PTK787) 2HCl化学特性

Cas No.: 212141-51-0	M. Wt.: 419.73
Formula: C20H15ClN4.2HCl	Purity: ≥99%
Synonym: Vatalanib dihydrocloride, CGP-79787, PTK787, ZK222584, PTK787/ZK222584, PTK/ZK.
Chemical Name: N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine dihydrochloride
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (85 mg/ml)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

Vatalanib (PTK787) 2HCl 结构式



Reference
[1] Wood JM, PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 60(8):2178-89(2000).
Vatalanib (PTK787) 2HCl
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