RG 108

产品描述
RG 108(RG-108)是一种DNA甲基转移酶抑制剂，IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕[1]。在细胞中10μM以内RG 108能显著降低基因组DNA的甲基化，且对细胞无毒性，这种特性使之与其它核苷类抑制剂相区分，如5-氮杂胞苷[1-2]。RG 108可通过阻断酶的活性位点来抑制DNA甲基转移酶的活性[2]。RG 108脱甲基化可重新激活表观遗传学中沉默的肿瘤抑制基因[1]。在另一项研究中，通过对体外合成的生物素化RG 108缀合物进行研究分析，可评估其与DNA甲基转移酶的相互作用[3]。而在最近的研究中，RG 108可以显著降低iPS细胞诱导的SM细胞中DNA甲基转移酶的活性[4]。

靶点

靶点

DNA methyltransferase

IC50（半数有效浓度）

115 nM[1]

化学特性

Cas No.: 48208-26-0

分子量: 334.33

分子式: C19H14N2O4

RG 108纯度: ≥98%

同义名: CHEMBL1564869, RG-108

化学名:1H-Indole-3-propanoic acid, α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-, (αS)-

外观:结晶固体

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)

保存：3年 -20℃固体

储存液配制
储存液 (1 ml DMSO体系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

质量(mg)

0.3343

1.6717

3.3433

8.3583

16.7165

33.4330

RG 108结构式

使用浓度(仅作参考)
RG 108的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

参考文献
[1] Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 65(14):6305-11 (2005).

[2] Stresemann C, et al. Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines. Cancer Res. 66(5):2794-800 (2006).

[3] Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 17(2):261-6 (2006).

[4] Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells.PLoS One. 6(8):e23667(2011).
RG 108
xy-1718R ATP7B铜转运蛋白质β链抗体
xy-12951R ACSF4酰基辅酶A合成酶家族4抗体
xy-9348R ACPL2酸性磷酸酶样蛋白2抗体
xy-9094R AHNAK2AHNAK核蛋白2抗体
xy-6868R ARL6二磷酸腺苷核糖基化因子6相互作用蛋白抗体
xy-12159R ANO9p53诱导蛋白5抗体
xy-12158R ANKRD5锚蛋白重复域5抗体
xy-12128R ACCN2脑钠通道蛋白2抗体
xy-12129R ACCN4脑钠通道蛋白4抗体
xy-12130R ACCN5小肠钠通道蛋白5抗体
xy-12131R APXLAPXL蛋白抗体
xy-12132R ASIC3酸敏感离子通道蛋白3抗体
xy-12137R Aspartate beta hydroxylase天门冬氨酸β羟化酶抗体
xy-10014R AVPR2精氨酸加压素受体2抗体
xy-7119R ARP3细胞骨架肌动蛋白样蛋白3抗体
xy-6322R Annexin A8膜粘连蛋白8抗体
xy-6786R Aquaporin 8水通道蛋白8抗体
xy-9399R ANKRD40锚蛋白重复结构域蛋白40抗体
xy-1252R API5凋亡抑制因子5抗体
xy-1253R AQP3水通道蛋白-3抗体
xy-1254R APOD载脂蛋白D抗体
xy-7641R ACSM3丁酰基辅酶A合成酶3抗体
xy-7643R ARTS1脂肪细胞源性亮氨酸氨基肽酶抗体（血管内皮细胞生长因子诱导蛋白）
xy-7655R AIFM2线粒体凋亡诱导因子2抗体
xy-1230R ABL2ABL2蛋白抗体
xy-0439R ACE血管紧张素转换酶ACE1抗体
xy-1004R ACE2血管紧张素转换酶2抗体
xy-0120R AcinusAcinus抗体
xy-1227R Ack1醋酸激酶1抗体
xy-0443R ACTH (1-39)促肾上腺皮质激素(1-39)抗体
xy-0442R ACTH (18-39)促肾上腺皮质激素ACTH(18-39)抗体
xy-0004R ACTH (7-23)促肾上腺皮质激素ACTH (7-23)抗体
xy-0039R ADNP活性依赖的神经保护肽抗体