PP1 (Src-family kinase inhibit

PP1 (Src-family kinase inhibitor)产品描述：

吡唑嘧啶化合物PP1(同义名PP-1, AGL 1872)是一种强效且特异性的Src家族酪氨酸激酶（Src-family tyrosine kinases）抑制剂，包括p56lck (IC50= 5 nM), p59fynT (IC50= 6 nM), Hck (IC50= 20 nM) and Src (IC50= 170 nM)。另外还能抑制酪氨酸激酶的其他蛋白家族比如EGFR激酶，JAK2和ZAP-70，体外激酶实验的IC50分别是0.25 µM，> 50 µM和> 100 µM。经CD3抗体和有丝分裂原刺激活化的T细胞PP1能抑制酪氨酸磷酸化和细胞增殖[1]。PP1可以直接抑制PDGFR (IC50= 0.1 µM) [2], Ret源肿瘤蛋白(IC50s∼0.08 µM) [3], c-Kit 和Bcr-Abl (对应的IC50约为 0.07和 1 µM) [4]。M07e细胞内PP1抑制SCF诱导的自磷酸化现象，并阻断MAPK和Akt激活。在含c-Kit 突变的肥大细胞白血病细胞株以及Bcr-Abl依赖性的细胞内，PP1都能够诱发凋亡发生[4]。

PP1 (Src-family kinase inhibitor)基本特性：

CAS号：172889-26-8， 分子式：C16H19N5， 分子量：281.36

溶解与保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（10 mM）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

PP1的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

PP1 (Src-family kinase inhibitor)应用实例（仅作参考）：

体外细胞培养，

1) 为了验证PP1对经anti-CD3刺激的人纯化T细胞内酪氨酸磷酸化的抑制作用(Hanke JH, 1996)，先加入一定浓度的药物预处理T细胞15min后，再加anti-CD3刺激细胞6min。抗酪氨酸磷酸化WB结果显示anti-CD3刺激引起大量分子量约为100，70，50-60 和35 kDa的蛋白进行酪氨酸磷酸化表达，而浓度为1, 10, 和100 μM的PP1都能明显降低这种现象，IC50约为0.55μM。

PP1使用：1, 10, 和100 μM的PP1加入细胞抑制蛋白酪氨酸磷酸化。PP1在体外激酶实验具有纳摩尔的抑制活性，而在细胞内具有低微摩尔的抑制活性。

2）为了验证M07e细胞中PP1对SCF-和Tpo-刺激的细胞增殖的抑制活性，用递增浓度的PP1（0.1, 0.5, 1, 2.5, 5 µM)或无活性的结构类似物PP3处理细胞60min后加入20 ng/ml SCF刺激细胞。72h后细胞增殖实验结果显示PP1以剂量依赖性的方式抑制SCF诱导的细胞增殖(IC50, 0.5–1 µM)，且2.5 µM PP1能够完全预防SCF诱导的增殖。PP3无任何影响。当改用45 ng/ml 血小板生成素（Tpo）刺激细胞后发现，PP1对Tpo诱导的增殖仅有非常微弱的影响，从侧面也蒸米昂PP1对SCF刺激细胞增殖的作用并不是由非特异性毒性引起的。

PP1使用：0.1, 0.5, 1, 2.5和 5 µM PP1加入细胞，剂量依赖性抑制细胞增殖 (IC50, 0.5–1 µM)。

PP1 (Src-family kinase inhibitor) 应用文献来源：

[1] Hanke JH, et al. Discovery of a novel, potent and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem. 271(2):695-701 (1996).

[4] Tatton L, et al. The Src-selective kinase inhibitor PP1 also inhibits Kit and Bcr-Abl tyrosine kinases. J Biol Chem. 278(7):4847-53 (2003).
注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

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