GM 6001

产品描述

GM 6001（伊洛马司他，加拉定）是一种强效的，可逆的广谱基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂，主要针对MMP-1，MMP-2，MMP-3，MMP-7，MMP-8，MMP-9，MMP-12，MMP-14，和MMP-26，相应的Ki分别为0.4 nM，0.5 nM， 27 nM，3.7 nM， 0.1 nM，0.2 nM，3.6 nM，13.4 nM和 0.36 nM ^[1]。GM 6001能抑制人体的皮肤成纤维细胞胶原酶，其Ki值为0.4 nM。GM 6001对嗜热菌和铜绿假单胞菌弹性蛋白酶也有抑制作用，其Ki值为20 nM ^[1]。GM 6001（0.1 nM - 10 nM）能抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞的归巢^[2]。在支架植入后的兔模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内膜胶原含量，并且它增加了动脉支架的管腔面积而对增殖率没有影响^[3]。
靶点

靶点	MMP1	MMP2	MMP3	MMP7	MMP8	MMP9	MMP12	MMP14	MMP26
IC50（半数有效浓度）	0.4nM[1]	0.5nM[1]	27nM[1]	3.7nM[1]	0.1nM[1]	0.2nM[1]	3.6nM[1]	13.4nM[1]	0.36nM[1]

GM 6001化学特性

Cas No.: 142880-36-2	分子量: 388.46
分子式: C20H28N4O4	纯度: ≥95%
同义名: Ilomastat, Galardin, GM-6001, GM6001
化学名: (2R)-N4-Hydroxy-N1-[(1S)-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-(methylamino)-2-oxoethyl]-2-(2-methylpropyl)butane- diamide
外观:结晶固体
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.3885	1.9423	3.8846	9.7115	19.4230	38.8460

GM 6001结构式

参考文献

[1] Grobelny, et al. Inhibition of skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry.31 7152 (1992).
[2] Leppert D, et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol.154:4379-89(1995).
[3] Li C, et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001, a matrix metalloprotein- ase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 39(11):1852-8(2002).
GM 6001
xy-11224R phospho-ATRIP (Ser68+Ser72)磷酸化系统性红斑狼疮先关蛋白TREX1抗体
xy-11225R Phospho-ATRIP (Ser224)磷酸化系统性红斑狼疮相关蛋白TREX1抗体
xy-11241R AP2M1接头相关蛋白复合体AP-2μ链1抗体
xy-11242R Phospho-AP2M1 (Thr156)磷酸化接头相关蛋白复合体AP-2μ链1抗体
xy-4901R Annexin A7膜粘连蛋白7抗体
xy-9823R C3orf153号染色体开放阅读框15抗体
xy-6336R APOB48R载脂蛋白B受体抗体
xy-6332R ABCA2三磷酸腺苷结合盒转运蛋白2抗体
xy-6333R ApoB 载脂蛋白B抗体
xy-6335R ALOX15B花生四烯酸15脂氧合酶2抗体
xy-6338R APOC4载脂蛋白C4抗体
xy-6337R ARH低密度脂蛋白受体衔接蛋白抗体
xy-7550R AUP1原始广泛存在蛋白1抗体
xy-9398R ANKRD37锚蛋白重复结构域蛋白37抗体
xy-7588R A4GALTα1,4-半乳糖基转移酶1
xy-7642R AGTRAP血管紧张素Ⅱ受体相关蛋白抗体
xy-7669R AX2R膜粘连蛋白2受体抗体
xy-0203R ACEI血管紧张素1转换酶抑制剂抗体
xy-1229R AATF拮抗凋亡转录因子抗体
xy-0094R AACT-Alpha1α-1抗胰糜蛋白酶抗体
xy-0096R alpha 1 Antitrypsinα-1抗胰蛋白酶抗体
xy-1224R ABCB6ATP结合蛋白家族6抗体
xy-1231R ABCG1三磷酸腺苷结合盒亚家族G1抗体
xy-0611R Adiponectin receptor 2脂联素受体2抗体
xy-9741R ANGEL1ANGEL1蛋白抗体
xy-9742R ANGEL2ANGEL2蛋白抗体
xy-9743R ANKLE2ANKLE2蛋白抗体
xy-9744R ANKMY1睾丸特异性锚样蛋白1抗体
xy-9745R ANKRD13B锚蛋白重复结构域蛋白13B抗体
xy-9746R ANKRD20A1锚蛋白重复结构域蛋白20A1抗体
xy-9747R ANKRD20A3锚蛋白重复结构域蛋白20A3抗体
xy-9748R ANKRD22锚蛋白重复结构域蛋白22抗体
xy-9751R ANKRD50锚蛋白重复结构域蛋白50抗体
xy-9753R ATP6V1G2氢离子转运ATP合成酶6G抗体