Lapatinib Ditosylate

Lapatinib Ditosylate产品描述

Lapatinib Ditosylate 是Lapatinib的二对甲苯磺酸形式。Lapatinib (GW572016, Tykerb)是强效的EGFR和ErbB-2双重抑制剂，对纯化的EGFR和ErbB-2的IC₅₀分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中肿瘤细胞生长^[1]。与其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脱靶率，对EGFR和ErbB-2的细胞内结构域的Kiapp值分别为3 nM和13 nM^[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于转移性乳腺癌病人的II和III期临床治疗^[3]。与tamoxifen联合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2过表达的MCF-7乳腺瘤抑制瘤的生长^[3]。

靶点

靶点	EGFR	ErbB2
IC50（半数有效浓度）	10.8 nM [1]	9.2 nM [1]

Lapatinib Ditosylate化学特性

Cas No.: 388082-77-7	分子量: 925.46
分子式: C43H42ClFN4O10S3	纯度: >99%
同义名: Tykerb, Tyverb, GW 572016 ditosylate, GW-572016 ditosylate, Tykerb Ditosylate
化学名: N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl] quinazolin-4-amine;4-methylbenzenesulfonic acid
外观: 白色细粉
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.9255	4.6273	9.2546	23.1365	46.2730	92.5461

Lapatinib Ditosylate结构式

参考文献

[1]Rusnak DW,et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther.1(2):85-94(2001).
[2]Nelson MH,et al. A review of lapatinibditosylate in the treatment of refractory or advanced
breast cancer.Ther Clin Risk Manag. 3(4):665-73(2007).
[3]Chu I, et al. The dual ErbB1/ErbB2 inhibitor, lapatinib (GW572016), cooperates with tamoxifen to inhibit both cell proliferation- and estrogen-dependent gene expression in antiestrogen-resistant breast cancer. Cancer Res.65(1):18-25(2005).

Lapatinib Ditosylate

xy-9365R PSMD8蛋白酶调解因子8抗体
xy-5793R Protein C inhibitor蛋白C抑制因子抗体
xy-5827R PCDHGB5原钙粘蛋白γB5抗体
xy-9354R Proteasome 20S alpha 5蛋白酶体PSMα5抗体
xy-6723R PNPLA6含patatin样磷脂酶6抗体
xy-11936R Plexin A4神经丛蛋白A4抗体
xy-2958R PLAGL2多形性腺瘤基因样蛋白2抗体
xy-2956R PCGF1表观抑制因子Polycomb家族成员PCGFl蛋白抗体
xy-2984R phospho-PLB(Ser16)磷酸化心脏磷蛋白抗体
xy-6317R phospho-PLB(Ser16+Thr17)磷酸化心脏磷蛋白抗体
xy-11532R PTPRN蛋白酪氨酸磷酸酶样N前体蛋白抗体
xy-13775R PSMD1226S蛋白酶调节亚型p55抗体
xy-13805R PIPOX过氧化物酶肌氨酸氧化酶抗体
xy-2774R prox1prox-1抗体
xy-2032R PMP2周围神经髓鞘蛋白2抗体
xy-1493R PKR蛋白激酶R抗体
xy-4125R Pancreatic Lipase胰脂肪酶抗体
xy-4196R Prostaglandin E Receptor EP2前列腺素E2受体2抗体
xy-4222R PSME3蛋白酶体激活因子PA28γ抗体
xy-4197R phospholamban受磷蛋白/心脏磷蛋白抗体
xy-7673R PGRPS肽聚糖识别蛋白1抗体
xy-7674R Porimin前细胞胀亡受体诱导膜损伤蛋白抗体
xy-7108R PARP3多腺苷二磷酸多聚酶3抗体/多聚ADP-核糖聚合酶3
xy-7109R PARP4多腺苷二磷酸多聚酶4抗体/多聚ADP-核糖聚合酶4
xy-13767R PABPC4L聚腺苷酸养结合蛋白4抗体
xy-0644R PTP4A2肝再生磷酸酯酶2抗体
xy-9513R Protein Z蛋白Z抗体
xy-9512R Protein S蛋白S抗体
xy-6984R PEBP2B多瘤病毒增强了结合蛋白２β抗体
xy-1325R PDE4D磷酸二酯酶4D抗体
xy-1875R Profilin 2前纤维蛋白2抗体
xy-1873R PRCP脯氨酰羧肽酶抗体
xy-1857R P2Y4P2Y4受体抗体