Motesanib, diphosphate salt

产品描述

Motesanib, diphosphate salt是Motesanib的二磷酸形式。Motesanib (AMG-706，AMG 706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC₅₀分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍^[1]。与其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脱靶率，对EGFR和ErbB-2的细胞内结构域的Kiapp值分别为3 nM和13 nM^[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于转移性乳腺癌病人的II和III期临床治疗^[3]。与tamoxifen联合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2过表达的MCF-7乳腺瘤移植瘤的生长^[4]。

靶点

靶点	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3
IC50（半数有效浓度）	2 nM [1]	3 nM [1]	6 nM [1]

Motesanib, diphosphate salt化学特性

Cas No.: 857876-30-3	分子量: 569.44
分子式: C22H23N5O.2H3PO4	纯度: >99%
同义名: AMG706, AMG 706
化学名: N-(3,3-dimethyl-1,2-dihydroindol-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;phosphoric acid
外观: 结晶颗粒或结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：：3年 -20℃粉状

Motesanib, diphosphate salt储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM
质量(mg)	0.5694	2.8472	5.6944	14.2360	28.4721	56.9441

结构式

参考文献

[1] Polverino A,et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 66(17):8715-21(2006).
[2] Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res. 15(1):110-8(2009).
[3] Caenepeel S, et al. Motesanib inhibits Kit mutations associated with gastrointestinal stromal tumors. J Exp Clin Cancer Res. 29:96(2010).
[4] Coxon A, et al. Anti-tumor activity of motesanib in a medullary thyroid cancer model. J Endocrinol Invest. 35(2):181-90(2012).
Motesanib, diphosphate salt
xy-8338R PANK2泛酸激酶2抗体
xy-8339R PANK3泛酸激酶3抗体
xy-8325R PA26p53调控PA26核蛋白抗体
xy-8322R Proteasome 19S S5A26S蛋白酶调节亚型S5a抗体
xy-8328R PP4R3B丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶3B抗体
xy-9547R PGGT1A蛋白香叶烯基转移酶1α抗体
xy-4895R PIRH2泛素连接酶抗体
xy-9371R PGBD3PGBD3蛋白抗体
xy-8340R PANK4泛酸激酶4抗体
xy-6443R PMCA1细胞膜钙ATP酶1抗体
xy-6450R PMCA4细胞膜钙ATP酶4抗体
xy-8201R PMCA4B细胞膜钙ATP酶4B抗体
xy-6499R PMCA细胞膜钙转运ATP酶抗体
xy-4710R SLCO2A1溶质载体蛋白家族21成员2抗体
xy-7872R PPHLN1脉周蛋白1抗体（胃癌抗原蛋白Ga50）
xy-9594R PINX-1端粒酶抑制因子PinX-1抗体
xy-6445R PRLR泌乳素受体抗体
xy-11622R PKD1L3多囊肾蛋白1样3抗体
xy-11623R PIRT磷酸肌醇相互作用蛋白抗体
xy-11739R Nucleoside phosphorylase嘌呤核苷磷酸化酶抗体
xy-8608R phospho-PKC Epsilon(Ser729)磷酸化蛋白激酶C/p-PKC ε抗体
xy-12035R Paralemmin 1细胞膜调控蛋白Paralemmin 1抗体
xy-3686R PHD2脯氨酸羟化酶2抗体
xy-2241R PSAP鞘脂激活蛋白原抗体
xy-3674R PBR外周苯二氮受体抗体
xy-7722R APRIN雄激素诱导增殖抑制蛋白抗体
xy-11993R Phosphoserine磷酸化丝氨酸抗体
xy-7711R PCNT中心粒周蛋白抗体
xym-2006M PCNA(1C11)小鼠增殖细胞核抗原单克隆抗体
xy-5981R phospho-p107(Thr369) 磷酸化视网膜母细胞瘤样蛋白p107抗体
xy-9357R Proteasome 20S beta 3蛋白酶体PSMβ3抗体
xy-9358R Proteasome 20S beta 6蛋白酶体PSMβ6抗体
xy-9359R Proteasome 20S beta 7蛋白酶体PSMβ7抗体