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6个月
- 英文名：
Ponatinib
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Ponatinib产品描述
Ponatinib (AP24534)是一种多靶点小分子抑制剂，作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 和Src时，IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib能有效抑制野生型和T315I突变型（IC50：2.0 nM）ABL,对其他ABL激酶结构域突变型的IC50值在0.30-0.44 nM之间。Ponatinib对极光激酶家族成员，胰岛素受体和CDK2/ Cyclin E无抑制效果。Ponatinib浓度依赖的抑制细胞克隆形成，低于500 nM浓度对正常造血细胞不会产生毒性 [1]。Ponatinib能有效抑制野生型和T315I突变型 BCR-ABL Ba/F3衍生细胞系的增殖 [2]。Ponatinib也能抑制急性髓性白血病细胞FLT3信号通路并诱导凋亡 [3]。Ponatinib已进入III期临床试验用于治疗白血病。
靶点
| 靶点 |
Abl
|
PDGFRα
|
VEGFR2
|
FGFR1
|
Src
|
| IC50（半数有效浓度） |
0.37 nM[1]
|
1.1 nM [1]
|
1.5 nM [1]
|
2.2 nM[1]
|
5.4 nM[1]
|
Ponatinib化学特性
|
Cas No.: 943319-70-8
|
分子量: 532.56
|
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分子式: C29H27F3N6O
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纯度: >99%
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同义名: AP24534, AP-24534, AP 24534, PONATINIB, Iclusig
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化学名: 3-(2-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3- (trifluoromethyl)phenyl)benzamide
|
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外观: 白色至类白色晶体粉末
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溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM)
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保存：：3年 -20℃粉状
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Ponatinib储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) |
0.5326
|
2.6628
|
5.3256
|
13.3140
|
26.6280
|
参考文献
[1] OHare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell. 16(5):401-12(2009).
[2] Huang WS, et al. Discovery of 3-[2-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)ethynyl]-4-methyl-N- {4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide (AP24534), a potent, orally active pan-inhibitor of breakpoint cluster region-abelson (BCR-ABL) kinase including the T315I gatekeeper mutant. J Med Chem. 53(12):4701-19(2010).
[3] Gozgit JM, et al.Potent activity of ponatinib (AP24534) in models of FLT3-driven acute myeloid leukemia and other hematologic malignancies. Mol Cancer Ther. 10(6):1028-35 (2011).
Ponatinib
xy-0557R Mfn1线粒体融合蛋白1抗体
xy-1002R MGMTO6甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶抗体
xy-6473R MUSK肌肉骨骼受体酪氨酸激酶抗体
xy-9268R Mycobacterium tuberculosis Ag85B结核分枝杆菌抗体
xy-9335R MARCH1膜相关环指蛋白1抗体
xy-9336R MARCH2膜相关环指蛋白2抗体
xy-9337R MARCH3膜相关环指蛋白3抗体
xy-9341R MARCH7膜相关环指蛋白7抗体
xy-9342R MARCH8膜相关环指蛋白8抗体
xy-9343R MARCH9膜相关环指蛋白9抗体
xy-0101M M2-PK (pyruvate Kinase M2)丙酮酸激酶-M2
xy-0300R Mesothelin间皮素抗体
xy-0424R MMP-1基质金属蛋白酶-1抗体
xy-0463R MMP-1基质金属蛋白酶-1抗体
xy-0575R MMP13基质金属蛋白酶13抗体
xy-0414R MMP-14基质金属蛋白酶-14抗体
xy-0412R MMP2基质金属蛋白酶2抗体
xy-0413R MMP-3基质金属蛋白酶3抗体
xy-0423R MMP-7基质金属蛋白酶-7抗体
xy-0397R MMP9基质金属蛋白酶-9抗体
xy-0426R MOG髓鞘少树突胶质细胞糖蛋白抗体
xy-0657R MRP1多药耐药相关蛋白1抗体
xy-1092R MRP2多药耐药相关蛋白2抗体
xy-0656R MRP3多药耐药相关蛋白3抗体
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xy-0758R MSH2错配修复蛋白2抗体
xy-9450R 5 MethylCytosine5甲基胞嘧啶抗体
xy-7175R MAL2T淋巴细胞分化蛋白MAL2抗体
xy-9378R RNF61环指蛋白61抗体
xy-1289R Muscarinic Acetylcholine receptor M3毒蕈碱型乙酰胆碱受体M3抗体
xy-0836R MLH1错配修复蛋白1抗体
xy-6076R Angiotensin II Type 2 Receptor血管紧张素Ⅱ2型受体相互作用蛋白抗体
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