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- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Rucaparib phosphate
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Rucaparib phosphate产品描述
Rucaparib phosphate是一种有效的PARP抑制剂，Ki值为1.4 nM [1]。Rucaparib能够强烈结合PARP1-4和TNKS1，也能较弱的结合包括TNKS2在内的其他4个PARP家族成员 [2]。Rucaparib具有辐射增敏性作用，此作用通过直接作用于NF-κB信号通路介导，而非SSB修复抑制。Rucaparib作用于DNA损伤激活的NF-κB，能克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应[3]。Rucaparib能显著增强opotecan 和temozolomide的抗肿瘤活性，但单独使用时没有生长抑制活性 [4]。Rucaparib已进入I期和II期临床试验与其他化疗剂组合治疗实体瘤。
靶点
| 靶点 |
PARP
|
| IC50（半数有效浓度） |
1.4 nM(Ki)[1]
|
Rucaparib phosphate化学特性
|
Cas No.: 459868-92-9
|
分子量: 421.36
|
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分子式: C19H18FN3O.H3PO4
|
纯度: ≥98%
|
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Synonym: AG-014699, PF-01367338, PF01367338 phosphate, AG 014699 phosphate, AG-014699 phosphate
|
|
|
化学名: 8-fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one phosphoric acid
|
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外观: 浅黄色固体粉末
|
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溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
|
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|
保存：：3年 -20℃粉状
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Rucaparib phosphate储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.4214
|
2.1068
|
4.2136
|
10.5340
|
21.0680
|
42.1359
|
参考文献
[1] Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther. 6(3):945-56 (2007).
[2] Kotz, J, et al. PARP target practice. SciBX. 5(13) (2012).
[3] Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene.31(2):251-264 (2012).
[4] Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res. 15(4):1241-9 (2009).
Rucaparib phosphate
xy-8671R MMS19DNA修复甲基磺酸敏感性基因19抗体
xy-9680R C19orf2819号染色体开放阅读框28抗体
xy-3802R Mammaglobin A乳腺珠蛋白1抗体
xy-3805R Myoglobin肌红蛋白抗体
xy-3804R MSH6错配修复蛋白6抗体
xy-3803R Mammaglobin B乳腺珠蛋白2抗体
xy-6387R MEI-1减数分裂缺陷蛋白1抗体
xy-7630R MTCH1细胞增殖诱导蛋白60（早老素相关蛋白）
xy-7631R MTCH2线粒体载体同源蛋白2抗体
xy-7632R MTFR1线粒体裂变调节蛋白1抗体
xy-7633R MTP18线粒体蛋白18抗体
xy-7629R MICS1生长激素诱导跨膜蛋白抗体（真皮乳头源性蛋白2）
xy-7628R MFF线粒体裂变因子MFF抗体
xy-2256R Mouse serum albumin小鼠血清白蛋白抗体
xy-11417R MC4 Receptor黑素皮质素4受体抗体
xy-11418R MC5 Receptor黑素皮质素受体5抗体
xy-11434R MOT8甲状腺激素转运蛋白/单羧酸转运蛋白7/8抗体
xy-5741R MARK2丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2抗体
xy-5742R phospho-MARK2(Thr596)磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2抗体
xy-7059R MMP-9基质金属蛋白酶9抗体
xy-4634R Phospho-Mst2(Thr180)磷酸化蛋白激酶MST2抗体
xy-4635R Phospho-Mst1(Thr183)磷酸化蛋白激酶MST1抗体
xy-5763R MRP9多药耐药相关蛋白9抗体
xy-4605R MMP-2基质金属蛋白酶-2抗体
xy-4599R MMP-2基质金属蛋白酶2抗体
xy-5731R Mad2L1有丝分裂阻滞缺陷2样蛋白1抗体
xy-5730R MAD2有丝分裂阻滞缺陷蛋白2抗体
xy-6294R beta 2 Microglobulinβ2微球蛋白抗体
xy-6269R phospho-MCK10 (Tyr513)磷酸化神经上皮酪氨酸激酶/乳腺癌激酶10抗体
xy-9544R MMS21E3连接酶MMS21蛋白抗体
xy-11029R MID2/RNF60/Midline-2环指蛋白60抗体
xy-9867R MYL7肌球蛋白轻链7抗体
xy-9868R MYBPC3心脏肌球蛋白结合蛋白抗体
xy-9610R MYH9肌球蛋白重链9抗体
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