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Rucaparib phosphate

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  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      Rucaparib phosphate

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      1

    • 供应商

      上海信裕

    Rucaparib phosphate产品描述
    Rucaparib phosphate是一种有效的PARP抑制剂,Ki值为1.4 nM [1]。Rucaparib能够强烈结合PARP1-4和TNKS1,也能较弱的结合包括TNKS2在内的其他4个PARP家族成员 [2]。Rucaparib具有辐射增敏性作用,此作用通过直接作用于NF-κB信号通路介导,而非SSB修复抑制。Rucaparib作用于DNA损伤激活的NF-κB,能克服传统NF-κB抑制剂的毒性,不会损害其他重要的炎症反应[3]。Rucaparib能显著增强opotecan 和temozolomide的抗肿瘤活性,但单独使用时没有生长抑制活性 [4]。Rucaparib已进入I期和II期临床试验与其他化疗剂组合治疗实体瘤。
    靶点
    靶点
    PARP
    IC50(半数有效浓度)
    1.4 nM(Ki)[1]
    Rucaparib phosphate化学特性
    Cas No.: 459868-92-9
    分子量: 421.36
    分子式: C19H18FN3O.H3PO4
    纯度: ≥98%
    Synonym: AG-014699, PF-01367338, PF01367338 phosphate, AG 014699 phosphate, AG-014699 phosphate
    化学名: 8-fluoro-5-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-3,4-dihydro-2H-azepino[5,4,3-cd]indol-1(6H)-one phosphoric acid
    外观: 浅黄色固体粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
    保存::3 -20℃粉状
    Rucaparib phosphate储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg)
    0.4214
    2.1068
    4.2136
    10.5340
    21.0680
    42.1359
    参考文献
    [1] Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther. 6(3):945-56 (2007).
    [2] Kotz, J, et al. PARP target practice. SciBX. 5(13) (2012).
    [3] Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene.31(2):251-264 (2012).
    [4] Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res. 15(4):1241-9 (2009).
    Rucaparib phosphate
    xy-8671R MMS19DNA修复甲基磺酸敏感性基因19抗体
    xy-9680R C19orf2819号染色体开放阅读框28抗体
    xy-3802R Mammaglobin A乳腺珠蛋白1抗体
    xy-3805R Myoglobin肌红蛋白抗体
    xy-3804R MSH6错配修复蛋白6抗体
    xy-3803R Mammaglobin B乳腺珠蛋白2抗体
    xy-6387R MEI-1减数分裂缺陷蛋白1抗体
    xy-7630R MTCH1细胞增殖诱导蛋白60(早老素相关蛋白)
    xy-7631R MTCH2线粒体载体同源蛋白2抗体
    xy-7632R MTFR1线粒体裂变调节蛋白1抗体
    xy-7633R MTP18线粒体蛋白18抗体
    xy-7629R MICS1生长激素诱导跨膜蛋白抗体(真皮乳头源性蛋白2)
    xy-7628R MFF线粒体裂变因子MFF抗体
    xy-2256R Mouse serum albumin小鼠血清白蛋白抗体
    xy-11417R MC4 Receptor黑素皮质素4受体抗体
    xy-11418R MC5 Receptor黑素皮质素受体5抗体
    xy-11434R MOT8甲状腺激素转运蛋白/单羧酸转运蛋白7/8抗体
    xy-5741R MARK2丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2抗体
    xy-5742R phospho-MARK2(Thr596)磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2抗体
    xy-7059R MMP-9基质金属蛋白酶9抗体
    xy-4634R Phospho-Mst2(Thr180)磷酸化蛋白激酶MST2抗体
    xy-4635R Phospho-Mst1(Thr183)磷酸化蛋白激酶MST1抗体
    xy-5763R MRP9多药耐药相关蛋白9抗体
    xy-4605R MMP-2基质金属蛋白酶-2抗体
    xy-4599R MMP-2基质金属蛋白酶2抗体
    xy-5731R Mad2L1有丝分裂阻滞缺陷2样蛋白1抗体
    xy-5730R MAD2有丝分裂阻滞缺陷蛋白2抗体
    xy-6294R beta 2 Microglobulinβ2微球蛋白抗体
    xy-6269R phospho-MCK10 (Tyr513)磷酸化神经上皮酪氨酸激酶/乳腺癌激酶10抗体
    xy-9544R MMS21E3连接酶MMS21蛋白抗体
    xy-11029R MID2/RNF60/Midline-2环指蛋白60抗体
    xy-9867R MYL7肌球蛋白轻链7抗体
    xy-9868R MYBPC3心脏肌球蛋白结合蛋白抗体
    xy-9610R MYH9肌球蛋白重链9抗体

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    图标文献和实验
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    • Phosphate Assay

      1. Make standards using sodium phosphate at the following uM concentrations: 0, 2, 5, 7, 10, 20, 40, 60, and 80. Use the screw top glass tubes. 2. Dry the samples and standards under nitrogen evaporator (Rm 209), and add 150 ul 70

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