Sirtinol

Sirtinol产品描述

Sirtinol（Sir Two Inhibitor Naphthol）是细胞渗透性的NAD⁺依赖性脱乙酰酶的抑制剂，抑制酵母沉默调节蛋白Sir2p（IC₅₀值为68μM）和人沉默调节蛋白SIRT1和SIRT2（IC₅₀值分别为131μM和38μM）^[1-2]。体外研究中，100 μM 的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时后换液去除Sirtinol，能够引起9天的持续性的生长抑制。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达，比Splitomicin更有效。用33μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更强。100 μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞能明显减少本底的和EGF/IGF-I诱导产生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平^[3]。Sirtinol通过抑制Sirt1活性增加UV和 H₂O₂ 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡[4]。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后，明显抑制人源PCa细胞的生长和成活，但对普通前列腺上皮细胞没什么影响[5]。体外研究中，Sirtinol按1 mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血[6]。

靶点

Sirtinol化学特性

储存液配制

Sirtinol参考文献

[1] Grozinger CM, et al. Identification of a class of small molecule inhibitors of the sirtuin family of NAD-dependent deacetylases by phenotypic screening. J Biol Chem. 276(42):38837-43(2001).

[2] Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 48(24):7789-95(2005).

[3] Ota H, et al. Sirt1 inhibitor, Sirtinol, induces senescence-like growth arrest with attenuated Ras-MAPK signaling in human cancer cells. Oncogene. 25(2):176-85(2006).

[4] Cao C, et al. SIRT1 confers protection against UVB- and H2O2-induced cell death via modulation of p53 and JNK in cultured skin keratinocytes. J Cell Mol Med. 13(9B):3632-43(2009).

[5] Jung-Hynes B, et al. Role of sirtuin histone deacetylase SIRT1 in prostate cancer. A target for prostate cancer management via its inhibition? J Biol Chem. 284(6):3823-32(2009).

[6] Liu FC, et al. Sirtinol attenuates hepatic injury and pro-inflammatory cytokine production following trauma-hemorrhage in male Sprague-Dawley rats. Acta Anaesthesiol Scand. 52(5):635-40(2008).

Sirtinol
xy-5425R phospho-MAX protein(Tyr123)磷酸化Myc基因相关X因子抗体
xy-1484R MTHFR亚甲基四氢叶酸还原酶MTHFR抗体
xy-1433R MEK1MEK1/MAPKK1抗体(N-端)
xy-0963R MTNR1B褪黑素受体1B抗体
xy-1422R MRP4多药耐药相关蛋白4抗体
xy-1437R MRP5多药耐药相关蛋白5抗体
xy-1824R Mitofilin线粒体内膜蛋白抗体
xy-1913R MMP-8基质金属蛋白酶-8/胶原酶2抗体
xy-1853R MMP-11基质金属蛋白酶11抗体
xy-1854R MMP-12基质金属蛋白酶-12抗体
xy-1855R MMP-15基质金属蛋白酶-15抗体
xy-1856R MMP-16基质金属蛋白酶-16抗体
xy-1862R MMP-17基质金属蛋白酶-17抗体
xy-1802R Moesin膜突蛋白抗体
xy-0886R Measles virus fusion protein麻疹病毒融合蛋白抗体
xy-9522R MPP1红细胞膜蛋白55抗体
xy-9339R MARCH5膜相关环指蛋白5抗体
xy-5481R phospho-MEF2C(Ser387)磷酸化肌细胞增强因子2C抗体
xy-13764R MRP63线粒体核糖体蛋白MRP63抗体
xy-5482R phospho-MEF2C(Thr20)磷酸化肌细胞增强因子2C抗体
xy-10250R MMP13基质金属蛋白酶13抗体
xy-11525R MICAL1酪氨酸单氧化酶微管相关蛋白MICAL抗体
xy-11513R MKS1梅克尔-格鲁伯综合征相关蛋白抗体
xy-6811R MUM1突变的黑色素瘤相关抗原1抗体
xy-6816R MAGEA10黑色素瘤相关抗原10抗体
xy-6301R MAP3K2丝裂原活化蛋白激酶激酶2抗体
xy-6626R GPR24G蛋白偶联受体24抗体
xy-6722R MAPK organizer 1丝裂原活化蛋白激酶组织蛋白1抗体
xy-6680R MEIS1同源盒蛋白Meis1抗体
xy-6679R MAOA单氨氧化酶A抗体
xy-8512R MSX1MSH同源蛋白1样蛋白抗体
xy-9340R MARCH6膜相关环指蛋白6抗体
xy-5787R MMP19基质金属蛋白酶18/19
xy-5781R MIG7富含半胱氨酸蛋白质MIG7抗体