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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Quisinostat
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Quisinostat产品描述
Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的二代HDAC抑制剂，对HDAC作用最有效，IC50为0.11 nM，适度有效作用于HDACs2， HDACs4， HDACs10和HDACs11；比作用于HDACs3， HDACs5， HDACs8和HDACs9选择性强30倍，对HDACs6和HDACs7作用效果最弱[1]。Quisinostat作用于实体瘤和血癌细胞系，如肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌和卵巢癌细胞系，IC50 为3.1 到 246 nM，具有广谱抗增殖活性，作用于多种人类癌细胞系时， Quisinostat效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781和 Mocetinostat 好[1]。Quisinostat按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天，导致产生HDAC1-调节荧光可测的抑制肿瘤生长效果。且与5-fluorouracil/Leucovorin相比，Quisinostat更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移[1]。最新研究显示Quisinostat 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡[2]。在体外，Quisinostat对大多数固体肿瘤异种移植物有广泛的活性，可以使其生长迟缓[3]。
靶点
| 靶点 |
HDAC1
|
HDAC2
|
HDAC11
|
HDAC10
|
HDAC4
|
| IC50（半数有效浓度） |
0.11 nM[1]
|
0.33 nM[1]
|
0.37 nM[1]
|
0.46 nM[1]
|
0.64 nM[1]
|
Quisinostat化学特性
|
Cas No.: 875320-29-9
|
分子量: 394.48
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分子式: C21H26N6O2
|
纯度: ≥98%
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同义名: JNJ-26481585
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化学名: N-hydroxy-2-(4-(((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylamino)methyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-
5-carboxamide
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外观:白色粉末
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溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
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|
保存：：3年 -20℃粉状
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Quisinostat储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.3944
|
1.9724
|
3.9448
|
9.8620
|
19.7240
|
39.4480
|
参考文献
[1] Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 15(22):6841-51(2009).
[2] Stühmer T, et al. Preclinical anti-myeloma activity of the novel HDAC-inhibitor JNJ-26481585. Br J Haematol. 149(4):529-36(2010).
[3] Carol H, et al. Initial testing (stage 1) of the histone deacetylase inhibitor, quisinostat (JNJ-26481585), by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 61(2):245-52(2014).
Quisinostat
xy-15591R LETM1LETM1蛋白抗体
xy-1810R LDHA乳酸脱氢酶抗体
xy-1532R phospho-LKB1 (Thr363)磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抗体
xy-1526R Laminin Beta 1层粘连蛋白β1抗体
xy-0976R LPLUNC1鼻咽癌癌基因抗体
xy-1458R LIFR白血病抑制因子受体抗体
xy-1839R lamin A + C核纤层蛋白A抗体
xy-1840R Lamin B核纤层蛋白B抗体(细胞核膜标志物)
xy-1841R lamin A + C核纤层蛋白A/C抗体
xy-1845R LRIG2LRIG2抗体
xy-1843R LEF-1淋巴增强因子-1抗体
xy-1844R LRIG1LRIG1抗体
xy-1846R LRIG3LRIG3抗体
xy-1617R LI-cadherin肝肠钙粘连蛋白抗体
xy-1842R Layilin透明质酸受体抗体
xy-9649R C17orf8217号染色体开放阅读框82抗体
xy-11874R LMCD1转录因子LMCD1抗体
xy-12336R Ly76淋巴细胞抗原76抗体
xy-9509R LRP15富含亮氨酸重复序列LRP15抗体
xy-11213R LRRTM1富含亮氨酸重复跨膜神经元蛋白1抗体
xy-8561R Laminin 2 alpha层粘蛋白α2抗体
xy-6762R LIPG内皮脂肪酶抗体
xy-4206R sLOX 1可溶性凝集素样氧化低密度脂蛋白受体1抗体
xy-7504R Laminin Beta 2层粘连蛋白β2抗体
xy-7516R LECT1白细胞衍生化学吸引素抗体
xy-8430R LMO2T淋巴细胞易位蛋白2抗体
xy-11463R Liprin alpha 1酪氨酸磷酸酶受体相互作用蛋白Liprin α1抗体
xy-4245R LONP1线粒体离子肽酶1抗体
xy-6230R LC3C微管相关蛋白轻链3C抗体
xy-5705R LZTS1假定肿瘤抑制亮氨酸拉链蛋白1抗体
xy-3827R LDHC(Cancer,testis antigen 32)乳酸脱氢酶LDH-C（肿瘤/睾丸抗原32）抗体
xy-6090R LUCA15肿瘤抑制基因LUCA15抗体
xy-9193R LST1淋巴细胞特异性转运蛋白1抗体
xy-4118R LEO1RNA聚合酶相关蛋白LEO1抗体
xy-5408R Phospho-LRP6(Thr1479)磷酸化低密度脂蛋白受体相关蛋白6抗体
xy-15591R LETM1LETM1蛋白抗体
xy-1810R LDHA乳酸脱氢酶抗体
xy-1532R phospho-LKB1 (Thr363)磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抗体
xy-1526R Laminin Beta 1层粘连蛋白β1抗体
xy-0976R LPLUNC1鼻咽癌癌基因抗体
xy-1458R LIFR白血病抑制因子受体抗体
xy-1839R lamin A + C核纤层蛋白A抗体
xy-1840R Lamin B核纤层蛋白B抗体(细胞核膜标志物)
xy-1841R lamin A + C核纤层蛋白A/C抗体
xy-1845R LRIG2LRIG2抗体
xy-1843R LEF-1淋巴增强因子-1抗体
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xy-1846R LRIG3LRIG3抗体
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xy-1842R Layilin透明质酸受体抗体
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xy-11213R LRRTM1富含亮氨酸重复跨膜神经元蛋白1抗体
xy-8561R Laminin 2 alpha层粘蛋白α2抗体
xy-6762R LIPG内皮脂肪酶抗体
xy-4206R sLOX 1可溶性凝集素样氧化低密度脂蛋白受体1抗体
xy-7504R Laminin Beta 2层粘连蛋白β2抗体
xy-7516R LECT1白细胞衍生化学吸引素抗体
xy-8430R LMO2T淋巴细胞易位蛋白2抗体
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xy-5705R LZTS1假定肿瘤抑制亮氨酸拉链蛋白1抗体
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