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PD 151746

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      PD 151746

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      上海信裕

    PD 151746产品描述
    PD 151746是一种选择性的μ-钙蛋白酶抑制剂,其Ki 0.26 ± 0.03 μM [1]. PD 151746 μ-钙蛋白酶的选择性比m-钙蛋白酶(Ki 5.33 ± 0.77 μM)的选择性高20倍。事实上,即使PD 151746的使用浓度高达200 μM也不能实现对m-钙蛋白酶的完全抑制。SLLVY-AMC 可穿过细胞膜,且可被钙蛋白酶水解,对SY5Y细胞进行PD 151746预处理可有效减少maitotoxin诱导的SLLVY-AMC 的水解[1]。在HMEC-1细胞中,PD 151746m-钙蛋白酶的抑制可有效降低oxLDL诱导的细胞毒性以及α胞影细胞骨架蛋白的水解[2]。在HepG2细胞中,PD151746可显著降低胰岛素诱导的糖原合成及εPTP蛋白总量增加。PD151746对钙蛋白酶的抑制作用不会影响其它胰岛素相关信号通路,比如PI3-kinase/Akt 信号通路[3]
    PD 151746靶点
    靶点
    μ-Calpain
    IC50(半数有效浓度)
    0.26 ± 0.03 μM[1]
    化学特性
    Cas No.:
    分子量: 237.25
    分子式: C11H8FNO2S
    纯度: 98%
    同义名: AC1NS4NH, S7424, PD-151746, PD151746
    化学名: (Z)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-sulfanylprop-2-enoic acid
    外观: 白色粉末
    溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
    保存:3 -20℃粉状
    PD 151746储存液配制
    储存液 (1 ml DMSO体系) 1 mM 5 mM 10 mM 25 mM 50 mM 100 mM
    质量(mg)
    0.2373
    1.1863
    2.3725
    5.9313
    11.8625
    23.7250
    参考文献
    [1] Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 93(13):6687-92(1996).
    [2] Pörn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 374(Pt 2):403-11(2003).
    [3] Meier M, et al. Calpain inhibition impairs glycogen syntheses in HepG2 hepatoma cells without altering insulin signaling. J Endocrinol. 193(1):45-51(2007).
    PD 151746
    xy-6139R KDM5B组蛋白去甲基化酶JARID1B抗体
    xy-4144R Keratan Sulfate硫酸角质素抗体
    xy-7719R KRG2角质细胞生长因子调节蛋白2抗体
    xy-2886R KCNG4钾离子通道蛋白G蛋白4抗体
    xy-12178R KCTD18钾通道多聚体结构域KCTD18抗体
    xy-4900R KEAP1胞质接头蛋白Keap1
    xy-11861R KALRN舞蹈症相关蛋白KALRN抗体
    xy-2084R Kir4.1细胞内流钾通道蛋白Kir4.1抗体
    xy-11864R KIRREL3肾病样蛋白3抗体
    xy-11865R KLF7KLF样转录因子7抗体
    xy-7868R KLHL8Kelch样蛋白8抗体
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    xy-11729R KCTD7钾离子通道多聚体结构域蛋白7抗体
    xy-11730R Kv1.1钾通道蛋白1抗体
    xy-8691R KCNAB1电压门控钾通道蛋白1抗体
    xy-11350R KIF1A微管驱动蛋白家族成员1A抗体
    xy-9928R KCNE1钾离子通道蛋白家族成员1抗体
    xy-9929R KCNE1L钾离子通道蛋白家族成员1样蛋白抗体
    xy-9930R KCNE2钾离子通道蛋白家族成员2抗体
    xy-9931R KCNJ5G蛋白激活内向钾通道5抗体
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    xy-9441R KChIP2钾通道相互作用蛋白2抗体
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    xy-9707R KazrinKazrin蛋白抗体
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