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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 技术资料
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4℃保存
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6个月
- 英文名：
Rocilinostat
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Rocilinostat产品描述
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性[1]。ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果[1]。ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，能够抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性[1]。
靶点
| 靶点 |
HDAC6
|
HDAC2
|
HDAC3
|
HDAC1
|
HDAC8
|
| IC50（半数有效浓度） |
4.7 nM[1]
|
48 nM[1]
|
51 nM[1]
|
58 nM[1]
|
100 nM[1]
|
Rocilinostat化学特性
|
Cas No.:1316214-52-4
|
分子量:433.5
|
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分子式:C24H27N5O3
|
纯度: ≥98%
|
|
同义名:ACY-1215 ACY1215
|
|
|
化学名:5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
|
|
|
外观:白色至灰白色粉末
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溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
|
|
|
保存：：3年 -20℃粉状
|
|
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.4335
|
2.1675
|
4.3350
|
10.8375
|
21.6750
|
43.3500
|
Rocilinostat结构式
参考文献
[1] Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 119(11):2579-89 (2012).
Rocilinostat
xy-0928R phospho-HP1 alpha (Tyr24)磷酸化异染色质蛋白1抗体（果蝇）
xy-0930R Phospho-HP1(Tyr43)异染色质蛋白1磷酸化抗体（果蝇）
xy-1447R HIF 2 alpha缺氧诱导因子2α /HIF-2α抗体
xy-1430R H1N1 matrix protein 2甲型流感病毒M2抗体
xy-1538R HSP47热休克蛋白-47抗体
xy-0990R HPV16 E6 protein人类乳头状瘤病毒16抗体
xy-0737R HIF-1 Alpha缺氧诱导因子1α 抗体HIF-1α
xy-0349R Histone H3组蛋白H3抗体
xy-0869R HHV8 ORF K2人类疱疹病毒8抗体/疱疹病毒8型
xy-0866R HHV4/CMV人类巨细胞病毒抗体
xy-0746R HHV8 ORF50人类疱疹病毒8抗体
xy-1690R H2N2 Hemagglutinin甲型流感病毒血凝素抗体（H2N2）
xy-0808R HCMV UL49人巨细胞病毒UL49蛋白抗体
xy-1279R HLA E人类白细胞抗原E抗体
xy-15448R HECTD3E3连接酶抑制素受体3抗体
xy-6447R HSP1精子鱼精蛋白P1抗体
xy-1025R HGF肝细胞生长因子抗体
xy-1813R HDAC2组蛋白去乙酰化酶2抗体
xy-0343R large S protein人乙肝病毒Large S蛋白抗体
xy-1085R ErbB 4HER4抗体
xy-0402R BRI3BP宫颈癌原基因1/bri3结合蛋白抗体
xy-0221R HCV Core protein丙肝病毒核心抗原C区抗体
xy-0218R HCV-NS1丙型肝炎病毒-NS1抗体
xy-0219R HCV-NS3丙型肝炎病毒-NS3抗体
xy-0213R HCV-NS4a丙型肝炎病毒-NS4a抗体
xy-0344R H5N1 Matrix Protein 2A型禽流感病毒H5N1-M2蛋白抗体
xy-1235R Hyaluronidase-1透明质酸酶/玻璃酸酶抗体
xy-0540R HAI-1肝细胞生长因子激活物抑制剂抗体
xym-0966M HA tag(12CA5)HA tag标签单克隆抗体
xy-0408R Heamachrome血红素抗体
xy-0212R Hepatitis E Virus ORF3 戊型肝炎病毒抗体
xy-1814R HRG1神经调节蛋白1抗体
xy-1817R HRG Beta1神经胶质生长因子/神经调节蛋白β抗体
xy-1818R HINT1组氨酸三聚体核苷结合蛋白1抗体
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