CAL-101（p110δ Inhibitor）

产品描述
CAL-101（p110δ Inhibitor）是一种可用于口服的PI3K特异性抑制剂，主要作用靶点为p110δ (IC₅₀:2.5 nM)。CAL-101作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR的选择性则高400到4000倍。CAL-101通过抑制第二信使PIP3的产生，阻断了PI3K信号通路的激活，从而诱导肿瘤细胞的凋亡^[1]。与正常B细胞相比，CAL-101更倾向与在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）中诱导产生细胞毒性。此外，CAL-101还能抑制炎症性细胞因子的产生，例如IL-6, IL-10, TNF-α, and IFN-γ，或者激活诱导的细胞因子，例如CD40L。CAL-101还会拮抗CD40L介导的的CLL细胞存活 ^[2]。目前，CAL-101在CLL和慢性非霍奇金淋巴瘤（NHL）的治疗中已经处于临床二期研究阶段^[3]。
靶点

Targets	p110δ
IC50	2.5 nM

CAL-101（p110δ Inhibitor） 化学特性

Cas No.: 870281-82-6	M. Wt.: 415.42
Formula: C22H18FN7O	Purity: ≥98%
Synonym: CAL-101, Idelalisib, 870281-82-6, GS-1101, CAL101, CHEMBL2216870, CAL-101, CAL101
Chemical Name: (S)-2-(1-(9H-purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H) -one
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years.

CAL-101（p110δ Inhibitor） 结构式



Reference
[1] Lannutti BJ,et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability. Blood. 117(2):591-4(2011).
[2] Herman SE, et al. The phosphoinositide 3-kinase delta inhibitor, CAL-101, inhibits B-cell receptor signaling and chemokine networks in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 116(12):
2078-88(2010).
[3] Castillo JJ, et al. CAL-101: a phosphatidylinositol-3-kinase p110-delta inhibitor for the treatment of lymphoid malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 21(1):15-22(2012).
CAL-101（p110δ Inhibitor）
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