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6个月
- 英文名：
CAL-101（p110δ Inhibitor）
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1
- 供应商：
上海信裕
CAL-101（p110δ Inhibitor）是一种可用于口服的PI3K特异性抑制剂，主要作用靶点为p110δ (IC50:2.5 nM)。CAL-101作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR的选择性则高400到4000倍。CAL-101通过抑制第二信使PIP3的产生，阻断了PI3K信号通路的激活，从而诱导肿瘤细胞的凋亡[1]。与正常B细胞相比，CAL-101更倾向与在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）中诱导产生细胞毒性。此外，CAL-101还能抑制炎症性细胞因子的产生，例如IL-6, IL-10, TNF-α, and IFN-γ，或者激活诱导的细胞因子，例如CD40L。CAL-101还会拮抗CD40L介导的的CLL细胞存活 [2]。目前，CAL-101在CLL和慢性非霍奇金淋巴瘤（NHL）的治疗中已经处于临床二期研究阶段[3]。
靶点
| Targets | p110δ |
| IC50 | 2.5 nM |
| Cas No.: 870281-82-6 | M. Wt.: 415.42 |
| Formula: C22H18FN7O | Purity: ≥98% |
Synonym: CAL-101, Idelalisib, 870281-82-6, GS-1101, CAL101, CHEMBL2216870, CAL-101, CAL101 |
|
| Chemical Name: (S)-2-(1-(9H-purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H) -one | |
Appearance: |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years. | |
Reference
[1] Lannutti BJ,et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability. Blood. 117(2):591-4(2011).
[2] Herman SE, et al. The phosphoinositide 3-kinase delta inhibitor, CAL-101, inhibits B-cell receptor signaling and chemokine networks in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 116(12):
2078-88(2010).
[3] Castillo JJ, et al. CAL-101: a phosphatidylinositol-3-kinase p110-delta inhibitor for the treatment of lymphoid malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 21(1):15-22(2012).
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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